サラゾピリン™EN

1タブレット腸溶性製剤には、500 mgのスルファサラジンが含まれています。

名前	パッケージの内容	活性物質	価格100％	最終更新日
サラゾピリン™EN	100個、テーブル経腸	スルファサラジン	PLN 56.94	2019-04-05

アクション

スルファサラジンには、抗炎症作用、免疫抑制作用、抗菌作用があります。特に腸粘膜の炎症を抑制し、活動性関節リウマチを治療するために使用されます。炎症性腸疾患における作用機序：局所的に形成されたメサラジンの抗炎症作用は、スルファサラジンの主な作用と考えられています。さらに、3つすべての化合物（スルファサラジン、スルファピリジン、メサラジン）によるリンパ球と顆粒球の代謝の阻害、およびさまざまな酵素系の阻害の結果として、免疫抑制活性が検出されました。結腸で局所的に産生されるスルファピリジンの静菌効果も臨床的に重要である可能性があります。薬は好気性菌と嫌気性菌の両方に影響を与えます。関節リウマチの作用機序は確立されていません。経口投与後、薬物は部分的に（投与量の約20％で）小腸に吸収され、その後腸肝循環をします。 3〜6時間後に最大血漿濃度に達し、タンパク質結合は約99％です。血清薬物濃度には個人間で大きな違いがあります。スルファサラジンが体内に蓄積する中程度の傾向があります。投与量のごく一部が尿中に排泄されます。スルファサラジンは、結腸の管腔内の細菌によって2つの主要な代謝産物であるスルファピリジンとメサラジン（5-アミノサリチル酸）に分解されます。スルファピリジンは急速に吸収され、肝臓で部分的に代謝されて不活性なアセチルスルファピリジンとなり、主に変化せずに尿中に排泄されます。非アセチル化スルファピリジンは血清タンパク質に部分的に結合しており、12時間後に最大血清濃度に達します。スルファピリジンは一定の蓄積傾向を示します。薬物中止後3日までは血清中で検出されません。スルファピリジンのアセチル化の程度は遺伝的に決定されます。アセチル化が遅い患者は、遊離スルファピリジンの血清レベルが高いため、副作用が発生する傾向が高くなります。メサラジンは吸収されません。投与量の15％が尿中に排泄されます。投与量の大部分である75％は結腸の内腔に残り、5-アミノサリチル酸として糞中に排泄されます。

投与量

口頭で。関節リウマチ。成人：投与量は個別に調整する必要があります。推奨用量は1日あたり1〜3グラムです。最も一般的に使用される用量は2錠です。 1日2回。より少ない用量で治療を開始し、スキームに従って徐々に増加させることをお勧めします：1〜4日目：1錠。朝2錠夕方に; 5-8日目：1タブレット朝2錠夕方に; 9日目以降：2錠朝2錠夕方に。治療に対する患者の反応が2〜3か月間不十分な場合は、スルファサラジンの1日あたりの用量を最大3 gに増やすことができます。副作用が発生した患者では、用量を一時的に減らすことができます。炎症性腸疾患-疾患の急性型。成人：重篤な疾患の悪化：2〜4錠1日3〜4回。軽度から中等度の再発：2錠。 1日3〜4回。子供：3〜6回の分割投与で40〜60 mg / kg b.w./日。炎症性腸疾患-支持療法。大人：2錠1日2〜3回。この用量での治療は中断されるべきではなく、副作用がない限り長期間継続されるべきです。病気が悪化した場合は、2〜4錠に増量されます。 1日3〜4回。子供：3〜6回に分けて20〜30 mg / kg /日。投与量は、臨床状態、患者の耐性、治療への反応に応じて個別に調整する必要があります。これまでスルファサラジンで治療したことがない患者は、数週間かけて徐々に投与量を増やすことをお勧めします。錠剤は食事とともに服用し、丸ごと飲み込んでください。押しつぶしたり壊れたりしてはいけません。 1日の用量は、均等に分割された用量に分割する必要があります。

適応症

NSAID治療に不応性の関節リウマチ。炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎、クローン病など）。

禁忌

スルホンアミドまたはサリチル酸塩、それらの誘導体およびいずれかの賦形剤に対する過敏症。急性間欠性ポルフィリン症、混合ポルフィリン症。尿路または腸の閉塞。 2歳未満の子供には使用しないでください。

予防

患者では注意して使用してください：重度のアレルギーと気管支喘息、G-6-PD欠乏症（溶血性貧血のリスク）。潜在的な利益がリスクを上回る場合を除き、スルファサラジンは腎機能や肝機能の障害、または異常な血液組成の患者には使用しないでください。 70 mg / kg体重/日の用量を使用すると、血中濃度は毒性閾値と見なされるレベル（50 µg / ml）に達する可能性があります。軽度の過敏症の患者では、脱感作を検討する必要があります。重度の過敏症反応の場合、薬は中止されるべきです。治療中に感染症を発症した患者は注意深く監視する必要があります。敗血症や肺炎など、骨髄抑制に伴う重篤な感染症の症例が報告されています。患者が重度の感染症を発症した場合は治療を中止し、再発または慢性感染症の病歴のある患者では治療の必要性を慎重に検討する必要があります。剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、または中毒性表皮壊死症（皮膚の発疹、粘膜病変、過敏症の兆候など）の兆候や症状がある場合は、スルファサラジンを中止して再開しないでください。好酸球増加を伴う薬物発疹および全身症状などの生命にかかわる全身性過敏反応も報告されています。過敏症の初期の兆候（発熱、リンパ節症、発疹の有無にかかわらず）を考慮し、必要に応じて治療を中止する必要があります。

望ましくない活動

非常に一般的：胃の不調、吐き気。一般的：白血球減少症、食欲不振、頭痛とめまい、味覚異常、耳鳴り、咳、腹痛、鼓腸、下痢、嘔吐、出血性素因、そう痒、関節痛、タンパク尿、発熱。珍しい：血小板減少症、うつ病、呼吸困難、黄疸、脱毛症、じんましん、顔面浮腫、肝酵素の増加。まれ：爪の変化。非常にまれ：中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群。不明：無菌性髄膜炎、偽膜性大腸炎、汎血球減少症、無顆粒球症、再生不良性、溶血性および巨赤芽球性貧血、マクロサイトーシス、アナフィラキシーショック、血清病、葉酸欠乏症、脳症、心膜神経障害、心膜炎、心膜炎心臓病、蒼白、線維性肺胞炎、間質性肺疾患、好酸球浸潤、中咽頭痛、潰瘍性大腸炎の悪化、膵炎、肝不全、劇症肝炎、肝炎、胆汁うっ滞性肝炎、胆汁うっ滞、発疹好酸球増加および全身症状を伴う薬物誘発、血管浮腫、中毒性膿疱性皮膚炎、紅斑、発疹、剥離性皮膚炎、扁平苔癬、光線過敏症、全身性エリテマトーデス、シェーグレン症候群、ネフローゼ症候群、間質性うっ滞腎臓出血、尿の結晶、血尿、腎結石症、一過性精子減少症、皮膚や体液の黄色の変色、自己抗体の誘導。

妊娠と授乳

薬物は妊娠中に絶対に必要な場合にのみ使用できます。妊娠中にスルファサラジンを使用した場合の胎児への危害のリスクは低いと考えられています。経口投与されたスルファサラジンは、葉酸の吸収と代謝を阻害し、その結果、欠乏を引き起こす可能性があります。スルファサラジンは母乳に移行しますが、母乳中の薬物の量は健康な赤ちゃんにリスクをもたらすべきではありません。注意は、生理的黄疸の未熟児および新生児に示されています。この薬は精子の数と運動性を低下させ、受精に影響を与える可能性があります。この効果は通常、治療を停止した後に元に戻すことができます。

スルファサラジンは尿中に結晶を形成し、腎臓結石を形成する可能性があるため、この薬の使用中は十分な水分摂取が必要です。治療中は、治療開始前と、治療の最初の3か月は2週間ごとに、血球数と肝機能を監視する必要があります。今後3か月間は4週間ごとに定期検査を行い、その後は3か月ごとに血球数と肝機能を検査し、治療前と治療中は定期的に腎機能を検査する必要があります。葉酸欠乏に起因する可能性のある血液像の変化（例、大赤血球症および汎血球減少症）は、葉酸（ロイコボリン）の投与により正常化できます。薬物の使用中に、液体クロマトグラフィー法によって測定された尿中の実際のノルメタネフリン濃度よりも誤って高い値が得られることがあります。

相互作用

スルファサラジンの併用により、ジゴキシンの吸収が低下することがあります。スルファサラジンはその吸収を阻害するため、葉酸欠乏症が発生する可能性があります。リファンピシンは、スルファピリジン（スルファサラジン代謝産物の1つ）の血漿濃度を低下させます。これは、おそらくリファンピシンの肝酵素誘導作用によるものです。スルファサラジンとメルカプトプリンまたはアザチオプリンの同時経口投与は、骨髄抑制と白血球減少症を引き起こす可能性があります。スルファサラジンは、メルカプトプリンの代謝に関与するチオプリンメチルトランスフェラーゼを阻害します。