抗てんかん薬-作用機序と使用の安全性

抗てんかん薬はてんかんの治療に使用される薬です。抗てんかん薬の種類とは何ですか？与えられた患者に適切な薬を選ぶには？妊娠中に抗てんかん薬を使用できますか？抗てんかん薬を服用するとどのような副作用がありますか？

目次

1. 適切な抗てんかん薬の選び方
2. てんかんの第一選択薬と第二選択薬および追加の薬
3. 抗てんかん薬と妊娠
4. 抗てんかん薬の分類
5. 新世代てんかん薬
6. 抗てんかん薬-副作用

抗てんかん薬は、てんかん発作の可能性を最小限に抑えるように設計されています。

てんかんは、神経細胞間で電気インパルスが伝達されない神経疾患です。てんかんの原因となるニューロンは、通常のニューロンと同じように構成されています。違いは、それらの生体電気特性が「壊れている」ことです。これは、脳のさまざまな部分で始まる放電を引き起こします。ほとんどの場合、前頭葉または側頭葉にあり、後頭葉および頭頂葉の頻度は低くなります。

あなたに与えられる抗てんかん薬は2つの方法で働くことができます：

• ニューロン（すなわち神経細胞）の細胞膜を安定させることができ、それはインパルスの伝播を妨げることです
• または興奮性神経伝達物質と抑制性神経伝達物質のバランスを回復する

細胞膜はどのように安定していますか？通常はナトリウムのイオンチャネルを遮断することによって、または細胞膜にあるナトリウムカリウムポンプに影響を与えることによって。このプロセスは、ニューロンが脱分極することができないという事実につながります。また、活動電位を誘発する能力がないため、相互に情報を伝達しません。

一方、神経伝達物質のバランスを回復する薬の作用はGABAの量を増やすことです-それはインパルス伝導を停止する神経伝達物質である天然物質です。

ただし、1つの孤立した発作が発生してもすぐに薬物の投与が必要になるわけではないことを忘れないでください。ただし、疾患の再発の可能性があり、これが脳のMRIまたはEEGで評価できる場合は、薬物治療が必要になることがあります。

適切な抗てんかん薬の選び方

抗てんかん薬は常に患者ごとに個別に選択する必要があり、医師は、年齢、性別、すべての併存症、現在の投薬とサプリメントに関する質問を含む面接を実施した後、血球数、肝臓検査、腎臓プロファイル、電解質レベルなどの検査を実施した後血糖値、および一般的な健康診断により、薬物治療が導入される場合があります。

治療中、これらのパラメータも体系的に監視し、不安な変化に対応する必要があります。

てんかんを治療するために、患者は最初に最低用量の薬物を投与され、その後徐々に増加されます。これは、発作が制御されるまで当てはまります。このような手順は、体内の薬のレベルの変動を防ぎ、副作用の出現を防ぎます。

線量を増やしても発作が続く場合があります。このような状況では、用量が効果的で患者が十分に耐えられるようになるまで医師が増量します。

これでも効果がない場合、医師はほとんどの場合、薬を最初の行から別の薬に変更することを決定します。

二次治療薬は、以前の薬が効果がなく、患者が正常に機能できない場合にのみ導入されます。

てんかんの第一選択薬と第二選択薬および追加の薬

ファーストライン薬

• トピラメート
• ラモトリジン
• バルプロ酸
• カルバマゼピン

セカンドライン薬

• ガバペンチン
• プレガバリン
• チアガビン
• フェニトイン
• レベチラセタム
• クロバザム

その他の薬

• アセタゾラミド
• プリミドン
• フェノバルビタール
• クロナゼパム

抗てんかん薬は常に体系的に服用しなければなりません。自分で線量を増減したり、治療を中止したりしないでください。抗てんかん薬の血中濃度は、体内で最適な投与量を達成するために体系的に監視する必要があります。

毒性の症状が現れ、治療が効果がない場合、薬剤耐性または患者の医師の処方箋の無視により、血中の薬剤のレベルを測定することをお勧めします。

毒性の症状を認識する方法は？これらには、まず、胃腸障害および意識障害が含まれます。

抗てんかん薬と妊娠

妊娠する可能性のある、または妊娠を希望するてんかんの女性は、疾患に関連する深刻な先天性欠損症のリスクの増加と抗てんかん薬の使用を認識しておく必要があります。

イギリスでは、抗てんかん薬を服用しているすべての妊婦をカバーする妊娠登録が1996年以来維持されています。

データは、深刻な先天性欠損症がバルプロ酸を服用している患者と併用療法を受けている患者の子孫で最も一般的であることを示しています。

また読む：

• てんかんを伴う妊娠
  

抗てんかん薬の分類

• ジベンゾアゼピン誘導体

彼らの仕事は、ニューロンの膜を安定させることです（ナトリウムチャネルを遮断することにより）。それらはまた、そのような特性を有するリレーを解放することにより、パルスの伝播を抑制します。ジベンゾアゼピン誘導体には、

• オキシカルバゼピン
• カルバマゼピン
• ロラゼパム
• クロナゼパム
• ジアゼパム

ベンゾジアゼピン誘導体は他の催眠薬の効果を増強し、筋弛緩薬と反応します。さらに、それらはあなたが疲れて眠気を感じるようにし、習慣性になる可能性があります。ベンゾジアゼピン誘導体は薬物やアルコールと組み合わせることができません。

スルホンアミドは利尿薬であり、その作用は酵素の活性を阻害することです-炭酸脱水酵素は、水素イオンの生成を阻害し、尿細管でのナトリウムイオンの吸収を阻害します。

ナトリウムイオンの損失は、尿量の増加によって明らかになります。また、体から過剰なイオンを取り除くことにより、細胞膜を安定させます。

• ゾニサミド
• スルティアム

• 尿素誘導体

それらはナトリウムチャネルを遮断し、ニューロンの膜のナトリウム透過性を低下させます。最も一般的に使用されている製剤はフェニトインであり、部分発作および全身発作に効果的です。それは血流から脳へと簡単に通過します。静脈内投与後、数分後でも血中濃度が確認できます。過剰摂取や神経毒性症状が発生する可能性があるため、この薬剤による治療を監視する必要があります。

• イミド

これらは、ニューロンのカルシウムチャネルを遮断することにより、カテコールアミンの放出とインパルスの拡散を防ぐ薬物です。

これらの種類の薬物には次のものがあります。

• エチルフェナセミド
• エトスクシミド

• ベンゾジアゼピン誘導体

ベンゾジアゼピン誘導体には、鎮静作用、抗不安作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用があります。

これらの種類の薬物は、中枢神経系に自然に見られる化合物であるエンドゼピンの作用を模倣します。それらのおかげで、GABA作動性伝達が促進されます。

それらはてんかん発作を止める薬であると考えられています。それらのおかげで、顔面の収縮は穏やかで、けいれんの時間が短縮されます。ベンゾジアゼピン誘導体はミオクローヌス発作の人に使用されます。これらの種類の薬物には以下が含まれますが、これらに限定されません。

• スルホンアミド

• GABAに類似した構造を持つ薬物

• ガバペンチン-CNSのタンパク質受容体に結合し、GABAの生成と放出の両方を増加させますが、方法は完全にはわかっていません。その結果、GABA作動性伝導性が強化され、ニューロンの生体電気活動が阻害されます。ガバペンチンはGABAアナログです。
• ビガバトリン-その濃度を高めるGABAの分解をブロックします。ビガバトリンは、GABA-アミノトランスフェラーゼ阻害剤です。

• てんかんのための他の薬
  
  
• ラモトリジン-その使用は、ナトリウムチャネルを遮断することによってグルタミン酸（興奮性神経伝達物質）の濃度を下げることを目的としています。
• レベチラセタム
• バルプロ酸-それらの使用は、生合成に必要なGABA酵素の刺激につながります。バルプロエートには、特にバルプロ酸、バルプロミド、バルプロ酸マグネシウム
• 選択されたバルビツール酸塩、例えばフェノバルビタール、ベンゾバルビタール、メチルフェノバルビタール

少量の場合、バルビツール酸塩は鎮静効果があり、患者をわずかな陶酔とリラックスの状態にします。高用量の使用は、この状態を悪化させる可能性があります。その後、患者は強く覚醒し、記憶障害と運動協調障害を起こします。

バルビツル酸誘導体は非常に中毒性があり、そのためそれらを用いた治療は可能な限り短くすべきであり、投与される用量は可能な限り低く、かつ医師の監督下でのみすべきです。それは常に成功するとは限らないため、患者はますます高用量の薬物を必要とします。中毒は、薬の服用をやめることを非常に困難にします。その後、離脱症候群が出現します。胃の痛み、幻覚、発作。これらの種類の薬剤の突然の中止は致命的となる可能性があります。

これらの種類の薬物は、崩壊につながる可能性があるため、アルコールと組み合わせることもできません。

バルビツール酸塩は避妊薬、血糖降下薬、抗凝固薬の効果を低下させます。

バルビツール酸系抗てんかん薬は多くの薬と相互作用します。それらは抗凝固薬、血糖降下薬、避妊薬の効果を弱めます。バルビツール酸塩は、非ステロイド性抗炎症薬の効果を高めます。

新世代てんかん薬

これらは、他の薬に失敗した人に使用できる準備です。それらは妊娠中の女性にも投与されますが、適切な検査が行われた後でのみです。彼らは胎児奇形の可能性を高めることができます。

このグループに属する最も一般的な準備は、ラモトリジンとビガバトリンです。

抗てんかん薬-副作用

抗てんかん薬が副作用を引き起こすかどうか、またどのような薬が副作用を引き起こすかは、個々の患者とその体が薬にどのように反応するかによって異なります。

副作用が抗てんかん薬によって引き起こされる場合、それらは通常軽度であり、患者が治療を開始したときと用量が増やされたときに始まります。最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 胃腸の不満
• 記憶および集中障害
• 精神的な減速
• 過度の鎮静
• 気分のむら
• めまい

用量を減らすと、用量に関連する副作用はなくなります。

てんかん薬の他の副作用：

• 貧血
• 皮膚アレルギー
• 勃起不全
• 肝不全
• 腎不全
• 口渇
• 体重の増加