タキベン

アクション

α-アドレナリン受容体拮抗薬。ウラピジルは、末梢抵抗を低下させることにより、収縮期血圧と拡張期血圧を同時に低下させます。通常、心拍数は変化しません。心拍出量は変化しません。後負荷の増加により減量された場合、分スローが増加する場合があります。ウラピジルは末梢的に作用し、主にシナプス後部のα1受容体を遮断し（したがって、カテコールアミンの血管収縮作用を阻害し）、中枢的に循環調節センターの活動を調節します（反射刺激または交感神経系の阻害を防止します）。インビトロでのヒト血漿タンパク質への結合は80％です。主に肝臓で代謝されます。主な代謝物は、降圧効果のないヒドロキシル誘導体です。ウラピジルのO-脱メチル化によって形成された代謝産物は、出発物質と同じ活性を持っていますが、少量存在します。ウラピジルとその代謝産物は、50〜70％で腎臓から排出され、そのうち投与量の15％が活性で、残りは糞便中の代謝産物です。急速静脈内投与後のT0.5は1.8〜3.9時間です。進行した肝不全および/または腎不全の患者と高齢者では、ウラピジルの分布量とクリアランスが低下し、血漿中のT0.5が延長します。ウラピジルは血液脳関門を通過します。

投与量

静脈内。高血圧の緊急事態、例えば高血圧の危機、重度および非常に重度の高血圧、薬理学的治療に耐性のある高血圧静脈内注射：10-50 mgのウラピジルは、血圧を監視しながらゆっくりと静脈内投与する必要があります。血圧の低下は通常、注射後5分以内に起こります。血圧反応に応じて、10〜50 mgのウラピジルの投与を繰り返すことができます。静脈注射または輸液ポンプを使用した輸液は、薬剤の単回注射後に得られる圧力を維持するために使用されます。最大用量は、輸液用の溶液1 mlあたり4 mgのウラピジルです。注入速度は、個々の患者の圧力値に依存します。推奨される初期最大投与率は2 mg /分、平均維持量は9 mg /時間です。これは、1 mg = 44滴= 2.2 mlに対応する500 mlの輸液に250 mgのウラピジルを追加した場合に適用されます。手術中および/または手術後に血圧が上昇した場合の、血圧の制御された低下。静脈注射または輸液ポンプを使用した輸液は、薬剤の単回注射後に得られる圧力を維持するために使用されます。 1.ウラピジル25 mgの静脈内注射後、つまり溶液5 mlショックのためにa）2分後に血圧が低下します。持続注入により血圧を目的のレベルに保ち、最初は1〜2分かけて6 mgまで投与し、その後、用量を減らします。 b）2分後に血圧が低下しない場合は、25 mgのウラピジル、すなわち5 mlを静脈内注射します。ショックのために2. 25 mgのウラピジルの静脈内注射後、すなわち5 mlの溶液の場合ショックのためにa）2分後に血圧が低下します。持続注入により血圧を目的のレベルに保ち、最初は1〜2分かけて6 mgまで投与し、その後、用量を減らします。 b）2分経過しても血圧が低下しない場合は、ウラピジル50 mg、すなわち10 mlをゆっくりと静脈内注射します。ショックのために3. 50 mgのウラピジルの静脈内注射後、すなわち10 mlの溶液の場合ショックのために血圧は2分後に低下します。血圧は持続注入によって目的のレベルに維持する必要があります。最初は1〜2分かけて6 mgまで投与し、その後用量を減らします。患者の特別なグループ。高齢患者では、薬は特別な注意を払って、最初は低用量で投与する必要があります。腎機能および/または肝機能が損なわれている患者では、減量が必要な場合があります。小児および青年（0〜18歳）における静脈内ウラピジルの安全性と有効性は確立されていません。投与推奨はありません。与える方法。製剤は注射または点滴として静脈内投与され、患者は横になります。用量は、1回以上の注射またはゆっくりとした注入として与えられます。次に、注射をゆっくりとした注入と組み合わせることができます。毒物学的安全性のため、7日間までの治療期間は安全と見なされました。血圧が再び上昇した場合、非経口治療が繰り返されることがあります。非経口治療中の経口降圧薬の併用は可能です。

予防

注意して使用してください：血行力学的障害、例えば大動脈弁または僧帽弁の狭窄、心血管疾患による肺塞栓症または心機能障害による心不全の患者、肝機能障害のある患者、中等度または重度の腎機能障害のある患者、高齢患者およびシメチジンと同時に治療された患者。以前に別の降圧薬が投与されている場合は、ウラピジルを投与する前に、投与した薬の血圧への影響を視覚化する必要があります。ウラピジルの投与量はそれに応じて減らす必要があります。血圧の急激な低下は徐脈または心停止につながる可能性があります。プロピレングリコールの存在のため、アルコールで観察されたものと同様の症状が製剤の投与後に発生する可能性があります。

望ましくない活動

一般的：吐き気、頭痛、めまい。珍しい：動悸、頻脈、徐脈、胸骨圧迫（狭心症のような症状）、呼吸困難、起立性低血圧、嘔吐、疲労、不規則な心拍数、発汗。まれ：持続勃起症、鼻づまり、アレルギー性皮膚反応（かゆみ、皮膚の発赤、発疹）。非常にまれ：血小板減少症、不安症。不明：血管浮腫、じんま疹。ほとんどの場合、副作用は血圧の急激な低下に関連していましたが、これまでの経験では、遅い注入でも数分以内にこれらが消失するため、副作用の重症度に応じて投与を中止するかどうかを決定する必要があります。

相互作用

ウラピジルの降圧効果は、α-アドレナリン作動性拮抗薬、血管拡張薬、他の降圧薬の併用、および脱水状態（下痢、嘔吐）とアルコール投与後に増強されます。バクロフェンはその降圧効果を高める可能性があるため、ウラピジルとバクロフェンの両方を使用する場合は特に注意が必要です。シメチジンの併用は、ウラピジルの代謝を阻害します。これにより、血清ウラピジル濃度が15％増加する可能性があるため、ウラピジル用量の減少を検討する必要があります。イミプラミン（降圧効果と起立性低血圧のリスクによる）、神経遮断薬（降圧効果と起立性低血圧のリスクによる）、および副腎皮質ステロイド（ナトリウムと水分の滞留による降圧効果の低下）との併用には注意が必要です。データが不十分なため、ACE阻害剤との併用は推奨されません。

準備には物質が含まれています：ウラピジル