ファンピラ

1タブレット長期放出には、10 mgのファンプリジンが含まれています。

アクション

ファムプリジンはカリウムチャネルを遮断します。カリウムチャネルをブロックすることにより、これらのチャネルを通るイオンの流れを制限し、再分極の期間を延長し、脱髄した軸索と神経機能における活動電位の形成を強化します。おそらく活動電位の形成の強化のために、パルスの伝導が増加します。経口投与されたファンプリジンは、消化管から迅速かつ完全に吸収されます。ファムプリジンは狭い治療指数を持っています。ファムプリジンはすぐに血液脳関門を通過します。血漿タンパク質とわずかに結合しています（3〜7％）。ファムプリジンは、3-ヒドロキシ-4-アミノピリジンへの酸化（CYP2E1を介する）によって人体で代謝され、その後3-ヒドロキシ-4-アミノピリジン硫酸塩に結合します。代謝物には薬理活性はありません。ファムプリジンの主要な排泄経路は腎臓です。投与量の1％未満が糞便中に排泄される。

投与量

口頭で。多発性硬化症の治療経験のある医師の監督下で投与する必要があります。推奨用量は1錠です。 1日2回、12時間間隔で（朝1錠、夕方1錠）。推奨されるよりも頻繁に、または高用量で薬物を投与しないでください。治療の開始と評価。薬物の臨床的利点はこの期間中にすでに明らかになっているはずなので、製剤による最初の治療は2週間に制限されるべきです。 2週間後、歩行速度テスト（T25FWなど）を実行して改善を評価することをお勧めします。改善が見られない場合は、治療を中止する必要があります。患者が臨床的利益を報告しない場合、その製剤による治療は中止されるべきです。治療を再評価します。歩行に悪化がある場合、医師は治療の中止を検討して、薬の効果を再評価する必要があります。この評価には、処方の中止と歩行速度テストの実施が含まれます。歩行に改善が見られない場合は、準備による治療を中止する必要があります。高齢患者は、治療を開始する前に腎機能をチェックする必要があります。これらの患者では、腎機能を定期的に監視することをお勧めします。肝障害のある患者の場合、用量調整は必要ありません。錠剤は空腹時に服用する必要があります。錠剤全体を飲み込みます。それらを分割、粉砕、溶解、吸引、または噛んではいけません。

適応症

多発性硬化症と障害のある成人患者の歩行障害の治療（EDSS 4-7）。

禁忌

ファムプリジンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。ファンプリジン（4-アミノピリジン）を含む他の薬物の併用。発作の歴史または現在の発作。軽度、中等度または重度の腎障害（クレアチニンクリアランス<80 ml /分）。シメチジンなどの有機カチオントランスポーター2（OCT2）を阻害する薬物との併用。

予防

ファムプリジンの使用は、発作のリスクの増加と関連しています。発作の閾値を下げる可能性のある他の要因が存在する場合、薬物は注意して使用する必要があります。発作が起こった場合、薬は中止されるべきです。すべての患者（特に腎機能が低下している可能性のある高齢者）では、治療開始前に腎機能を評価し、治療中は定期的に監視することをお勧めします。カルベジロール、プロパノロール、メトホルミンなどのOCT2基質である薬物と同時投与する場合は注意が必要です。アレルギー反応の既往がある患者には特に注意が必要です。アナフィラキシーまたはその他の重度のアレルギー反応が発生した場合は、薬の服用を中止し、再開しないでください。不整脈の心血管症状および洞房性または房室伝導障害（これらの影響は過剰摂取で見られる）の患者に薬剤を投与するときは注意が必要です。これらの患者の薬の安全性に関する情報はほとんどありません。プレパレーションでの治療中のめまいやめまいの頻度の増加は、転倒のリスクが高いことと関連している可能性があります。したがって、患者は必要に応じて歩行補助器具を使用する必要があります。有効性と安全性に関するデータが不足しているため、18歳未満の患者への使用は推奨されません。

望ましくない活動

非常に一般的：尿路感染症。一般的：不眠症、不安、頭痛、めまい、めまい、感覚異常、振戦、動悸、呼吸困難、咽頭咽頭痛、吐き気、嘔吐、便秘、消化不良、腰痛、無力症。珍しい：アナフィラキシー、血管浮腫、過敏症、発作、三叉神経痛の悪化、低血圧、発疹、じんま疹、胸部不快感。重度の過敏反応（アナフィラキシー反応を含む）が市販されており、呼吸困難、胸部不快感、低血圧、血管性浮腫、発疹、じんましんなどの症状が報告されています。臨床試験では、プラセボ群の1.9％と比較して、治療群の2.1％で低い白血球数が見つかりました。感染は臨床試験で発生しています。感染率の上昇と免疫システムの障害は排除できません。

妊娠と授乳

動物実験で生殖毒性が示されています。予防策として、妊娠中の薬物の使用を避けることが望ましいです。授乳中はこの薬を使用しないでください。

コメント

この薬は、めまいを引き起こす可能性があるため、機械を運転して使用する能力に中程度の影響を与えます。

相互作用

ファンプリジン（4-アミノピリジン）を含む他の製剤との併用は禁忌です。ファムプリジンは主に腎臓から排泄されます-薬物の約60％が活発な腎排泄によって排出されます。ファムプリジンの能動輸送を仲介するタンパク質はOCT2であるため、シメチジンなどのOCT2トランスポーターを阻害する薬物と一緒にファンプリジンを使用することは禁忌であり、カルベジロール、プロプラノロール、メトホルミンなどのOCT2基質である薬物と一緒にファムプリジンを使用する場合は禁忌です。注意してください。ファムプリジンがインターフェロンベータと同時投与された場合、薬物動態学的相互作用はありませんでした。ファムプリジンをバクロフェンと同時投与した場合、薬物動態学的相互作用はありませんでした。

価格

Fampyra、価格100％1850.0 PLN

準備には物質が含まれています：Fampridine