パレクシア

1タブレット捕虜。 50 mg、75 mg、または100 mgのタペンタドール（塩酸塩として）を含みます。製剤には乳糖が含まれています。

アクション

1つの分子に2つの作用がある強力な鎮痛剤：μオピオイド受容体のアゴニストとノルエピネフリンの再取り込みを阻害します。タペンタドールは、薬理学的に活性な代謝物の関与なしに、鎮痛効果を直接生み出します。侵害受容性、神経障害性、内臓性および炎症性の痛みの治療に効果的です。単回投与（空腹時）後の平均絶対バイオアベイラビリティは、初回通過代謝が多いため、約32％です。血中のタペンタドールの最大濃度は通常、約1.25時間後に発生し、タペンタドールは血漿タンパク質に約20％結合します。広く代謝されている（97％）。主要な代謝経路はグルクロン酸抱合です。グルクロン酸抱合反応を触媒する酵素は、UDP-グルクロニルトランスフェラーゼ-UGT（主にそのアイソフォームUGT1A6、UGT1A9、UGT2B7）です。また、シトクロムP450システムによって代謝されます。CYP2C9およびCYP2C19-N-desmethylotapentadol（13％）およびCYP2D6-ヒドロキシタペンタドール（2％）;次に、これらの誘導体はカップリング反応を受けます。いずれの代謝物も鎮痛効果に寄与しません。薬物は、代謝産物の形でほぼ独占的に腎臓を通して排泄されます（99％）。最終T0.5は4時間です。肝障害のある患者では、タペンタドールの暴露量（AUC）と血中濃度の増加が観察されています。タペンタドールO-グルクロニドへの暴露の増加（AUC）は腎障害のある患者で観察されています。

投与量

口頭で。大人。投与計画は、患者の個々の痛みの重症度、以前の治療経験、および患者を監視する能力に適合させる必要があります。推奨開始用量は1錠です。タペンタドール50 mgを4〜6時間ごとに投与します。痛みの強さや鎮痛剤の使用に関する患者の以前の経験によっては、より多くの初期用量が必要になる場合があります。十分な痛みの軽減が達成されなかった場合、次の用量は、開始用量を服用してから1時間後であっても、治療の初日に投与することができます。治療および維持の初日におけるタペンタドール700 mgを超える1日の総投与量600 mgを超えるタペンタドールの1日の投与量は研究されていないため、その使用は推奨されません。フィルムコーティング錠は、急性の痛みの緩和に使用することを目的としています。忍容できない副作用がない場合に、患者が長期の治療を受けて効果的な疼痛緩和を達成することが予想または必要な場合は、徐放性錠剤による治療への切り替えを検討する必要があります。他の対症療法と同様に、タペンタドールによる継続的治療の必要性は継続的に再評価されるべきです。患者がタペンタドールによる治療を必要としなくなった場合、離脱症状を防ぐために用量を徐々に漸減することが適切な場合があります。患者の特別なグループ。この薬は重度の腎不全患者では研究されていないため、このグループでの使用は推奨されていません。中等度の肝機能障害のある患者には注意して使用してください。これらの患者の治療は、可能な限り低い用量で開始する必要があります。たとえば、フィルムコーティングされた錠剤の形で50 mgのタペンタドールを8時間に1回だけ塗布します。治療の開始時に、150 mgを超えるタペンタドールの1日用量は推奨されません。投薬間隔を短縮または延長することにより、鎮痛効果を許容範囲内で維持しながら、さらに治療を行う必要があります。重度の肝機能障害のある患者での有効性は研究されていないため、このグループでの使用は推奨されません。 65歳以上の患者には注意が必要です。与える方法。錠剤は、食品の有無にかかわらず服用できます。

適応症

オピオイド鎮痛薬でのみ十分に制御できる成人の急性中等度から重度の痛みの治療用。

禁忌

タペンタドールまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。 μオピオイドアゴニストが禁忌である状況：重大な呼吸抑制（無人室または蘇生機器がない場合）、急性または重度の気管支喘息または高炭酸ガス血症。閉塞または腸閉塞の疑い。アルコール、催眠薬、中枢作用性鎮痛薬または精神活性物質による急性中毒。

予防

薬物を服用しているすべての患者は、乱用や依存の兆候について注意深く監視する必要があります。患者にタペンタドールを使用することはお勧めしません：頭蓋内圧の上昇、意識障害または昏睡の症状を伴う（二酸化炭素貯留の頭蓋内効果に対するこれらの患者の感受性の増加）;発作の病歴がある、または発作のリスクが高い重度の腎機能障害;重度の肝機能障害。患者の運動上の注意：特に治療の始めに中等度の肝機能障害がある（タペンタドールへの全身曝露の増加）。頭部外傷後、脳腫瘍;急性膵炎を含む胆道の疾患を伴う（タペンタドールはオディ括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります）;呼吸機能障害（呼吸抑制のリスクの増加;痛みに対する代替μ-オピオイドアゴニストの使用を検討する必要があります;これらの患者では、薬物は可能な限り低い有効用量での厳密な医学的監督の下でのみ使用されるべきです）。タペンタドールは、μ-アゴニスト-拮抗薬の特性を持つ薬物（例えば、ペンタゾシン、ナルブフィン）または部分的なμ-オピオイドアゴニスト（例えば、ブプレノルフィン）と注意して使用する必要があります。オピオイド依存症の治療にブプレノルフィンを使用している患者では、急性疼痛の存在下で完全なμ-オピオイドアゴニスト（タペンタドール）の使用が必要になった場合、代替治療オプション、たとえばブプレノルフィンの一時的な中止を検討する必要があります。完全μオピオイド作動薬をブプレノルフィンと同時に使用する場合、完全作動薬の投与量を増やし、患者が呼吸抑制などの副作用について継続的に監視する必要がある場合があります。 18歳未満の子供および青年における安全性と有効性は確立されていないため、この患者グループでの使用は推奨されていません。ラクトースの含有量のため、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症（ラッパ型）、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者には、この薬を使用しないでください。

望ましくない活動

非常に一般的：めまい、傾眠、頭痛、吐き気、嘔吐。共通：食欲減退、不安、錯乱状態、幻覚、睡眠障害、異常な夢、振戦、紅潮、便秘、下痢、消化不良、口渇、掻痒、発汗、発疹、筋けいれん、無力症、疲労、体温の変化を感じます。珍しい：抑うつ気分、見当識障害、興奮、緊張、落ち着きのなさ、陶酔感、注意力障害、記憶障害、差し迫った虚脱感、鎮静、運動失調、構音障害、感覚異常、感覚異常、筋収縮不随意、視覚障害、リズムの増加心拍数、動悸、血圧の低下、呼吸抑制、酸素飽和度の低下、呼吸困難、腹部不快感、じんま疹、排尿障害、頻尿、禁断症候群、浮腫、異常な感覚、酔い、イライラ感、リラックスした感覚。まれ：薬物過敏症、異常思考、発作、意識障害、異常な協調、心拍数の低下、異常な胃内容排出。自殺念慮と自殺のリスクは慢性疼痛の患者で高く、モノアミン作動系に顕著な影響を与える物質の使用は、特に治療の開始時にうつ病の患者の自殺リスクの増加と関連しています（ただし、リスクの増加の証拠はありません）タペンタドール）。

妊娠と授乳

タペンタドールの効果が胎児へのリスクよりも大きい場合を除いて、妊娠中は使用しないでください（目に見える副作用を引き起こさないレベルで母体用量を投与した場合、出産後の発達への影響が観察されました）。出産中および出産直前に使用することはお勧めしません。母親がタペンタドールを服用している新生児は、呼吸抑制を監視する必要があります。授乳中は使用しないでください（薬が母乳に移行する可能性があります。授乳中の乳児へのリスクは除外できません）。

コメント

薬物は、特に治療の開始時、各投与量の変更後、およびアルコールや鎮静剤と併用した場合に、機械を運転して使用する能力に大きな影響を与える可能性があります。

相互作用

タペンタドールと併用すると、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、オピオイド（鎮痛剤、咳抑制剤、補充薬など）が呼吸抑制のリスクを高める可能性があります。 CNS抑制薬、例えばベンゾジアゼピン、抗精神病薬、ヒスタミンH1拮抗薬、オピオイド、アルコールは、タペンタドールの鎮静効果を高め、集中力を損なうことがあります。タペンタドールが呼吸中枢および/または中枢神経系を抑制する薬物と併用される場合、薬物の一方または両方の減量を考慮すべきである。タペンタドールは、μ-アゴニスト-拮抗薬の特性を持つ薬物（例えば、ペンタゾシン、ナルブフィン）または部分的なμ-オピオイドアゴニスト（例えば、ブプレノルフィン）と注意して使用する必要があります。セロトニン症候群の症状（混乱、興奮、発熱、発汗、運動失調、反射亢進、ミオクローヌスおよび下痢）は、セロトニン作動性の特性を持つ薬剤（選択的セロトニン再取り込み阻害剤-SSRIを含む）と同時にタペンタドールを使用すると発生する可能性があります。セロトニン作動薬の中止は通常、急速な改善をもたらします。 UDP-グルクロニルトランスフェラーゼ（タペンタドールの代謝を触媒する酵素）の強力な阻害剤。ケトコナゾール、フルコナゾール、メクロフェナム酸は、タペンタドール（AUC）への全身曝露の増加につながる可能性があります。リファンピシン、フェノバルビタール、セントジョーンズワート（Hypericum perforatum）などの代謝酵素の強力な誘導物質は、タペンタドールの有効性を低下させる可能性があります。それらを止める間、副作用の危険性は増加します。タペンタドールは、シナプスのノルエピネフリンの濃度を増加させる潜在的な影響のため、MAO阻害剤と併用したり、中止後14日以内に使用したりしないでください。

準備には物質が含まれています：タペンタドール