セファロスポリンは、β-ラクタム抗生物質です。それらの作用機序と構造はペニシリンに似ています。類似点は、ペニシリンとセファロスポリンが同じ「コア」（β-ラクタム環）を共有し、セファロスポリンがサイドリングに追加の原子を持っていることです。
目次：
- セファロスポリン-それらはどのように機能しますか？
- セファロスポリン-分類
- セファロスポリン-妊娠中の女性に投与できますか？
- セファロスポリンと避妊
- セファロスポリン-副作用
- β-ラクタム抗生物質に対する耐性
β-ラクタム抗生物質であるセファロスポリンは真菌培養物から単離されましたセファロスポリウムacremonium。 それは起こった 1948年-イタリアの科学者ジュゼッペブロッツによって隔離されました。以前に彼が気づいた、真菌抽出物はサルモネラ症、ブルセラ症、ペスト、コレラを引き起こす細菌に対して、そして黄色ブドウ球菌の細菌に対して活性です。しかし、研究はそこで終わりました。
1953年9月、エドワードアブラハムとガイニュートンが率いるチームが、セファロスポリンCを分離しました。セファロスポリンCは、β-ラクタマーゼ（つまり、β-ラクタム結合を破壊する細菌酵素）に耐性がありました。最初のセファロスポリンが工業規模で生産され、1964年にアメリカ市場に導入されたのは1961年まででした。
セファロスポリン-それらはどのように機能しますか？
セファロスポリンは細菌の細胞壁の構築を阻害します。つまり、セファロスポリンは殺菌効果があります。それらは細菌の酵素に結合し、細菌の細胞壁の合成を通してそれらの成長を阻害します。現在、第1、2、3、4、5世代のセファロスポリンが使用されています。抗生物質の違いは何ですか？世代レベルが高いほど、グラム陰性菌に対する作用が強くなります。
セファロスポリン-分類
- 第一世代のセファロスポリンは、グラム陰性よりもグラム陽性に強い効果があります。これは、球菌や桿菌の治療に使用されます。コリまたは肺炎桿菌。サルモネラ菌やプロテウス菌による感染症の治療には適していません。それらは腸球菌、MRSA、またはリステリア種に対しては働きません。重要なことは、尿路感染症の治療が難しいペニシリンに代わるものであることです。彼らは子供の感染症のための最初の選択の薬ではありません！
- 第二世代セファロスポリンは、グラム陽性菌よりもグラム陰性菌に対してより活性です。それらは、Sterptococcus cocci、Haemophilus influenzae、E-coliおよびグラム陽性嫌気性菌の場合に殺菌活性を示します。それらは、とりわけ、使用されています院内感染症の治療、ペニシリン耐性淋病の治療、またはグラム陰性菌によって引き起こされる尿路および腎臓の感染症、ならびに重度の骨炎症。それらは、中耳炎、肺炎および急性細菌性副鼻腔炎を含む皮膚、軟部組織および呼吸器感染症の二次治療薬として使用されています。
- 第三世代セファロスポリンは、他の抗生物質に耐性のある感染症の治療に効果的です。第三世代のセファロスポリンは血液脳関門を通過するため、細菌性髄膜炎の治療に使用されます。それらはグラム陽性菌とグラム陰性菌に影響を与え、それらは特に青いオイルロッドに対してアクティブです。
- 第4世代のセファロスポリンは、すべてのセファロスポリンの中で最も広い作用範囲を持っています。それらは脳脊髄液に到達しますが、非経口投与しかできません。ポーランドでは、このグループの薬からセフェピムを入手できます。グラム陰性菌とグラム陽性菌の両方に対して有効です。
- 第5世代セファロスポリンも静脈内投与のみです。それらは、メチシリン耐性ブドウ球菌および抗生物質治療に耐性のある他の微生物の発生を阻害します。
セファロスポリン-妊娠中の女性に投与できますか？
妊娠のすべての段階で安全な抗生物質には、ペニシリン、セファロスポリン、エリスロマイシンなどがあります。妊娠中の女性が選択する薬物は、第2世代または第3世代のセファロスポリン、またはベータ-ラクタマーゼ阻害剤を含む半合成ペニシリンです。 FDA分類（食品医薬品局）によると、セファロスポリンはカテゴリBに属します。つまり、「動物を用いた実験で胎児に有害な影響を示さなかった薬物ですが、妊娠中の女性や胎児に有害な影響を与えた薬物では対照試験は行われませんでした。動物で発見されましたが、妊婦では確認されていません。
セファロスポリンと避妊
セファロスポリンは、経口ホルモン避妊の有効性を低下させる可能性があります。このグループの抗生物質の使用中、および治療終了後7日間は、追加の非ホルモン避妊法を使用することをお勧めします。
セファロスポリン-副作用
セファロスポリン、特に新しいもの（第2、第3、第4世代）は比較的無毒です。ただし、次の原因が考えられます。
- アレルギー反応（特にアレルギーのある人）
- 細菌叢（下痢）の障害、したがってプロバイオティック製剤を同時に使用することをお勧めします
- 腎障害（特にアミノグリコシドなどの他の腎毒性抗生物質と併用した場合）
- 血液凝固障害（この場合、患者が追加で抗凝血剤を服用している場合は、必ず医師に通知してください）
- ジスルフィラム反応（アルコールと組み合わせて）
ただし、所定の効果が発生するかどうか、およびその強度は、患者の一般的な状態、並行して使用される他の準備、および医師の推奨に従って薬剤を使用しているかどうかによって異なります。
アナフィラキシー反応はセファロスポリンを使用することの副作用の1つである場合もあります。ただし、それらは比較的まれです。それはすべてのケースの0.1％から0.0001％であり、全身に影響を与える必要はありませんが、個々の臓器にのみ影響を与えます-例えば：
- 皮膚：次に、さまざまな重症度のじんま疹の変化、紅斑、かゆみ、唇の腫れ、
- 目：結膜の発赤、涙、かゆみが見える
- 消化管：腹痛、下痢、吐き気、嘔吐が含まれる場合があります
- 心臓血管系：ここでは、血圧の低下、心臓のリズム障害、極端な場合には虚脱することもあります
- 気道の：この場合の患者は、鼻のかゆみ、鼻水、くしゃみのコントロールが困難、しわがれ声、呼吸困難、発作性の「乾いた」咳、喘鳴さえ訴えます
- その他の全身症状には、頭痛、不安、胸痛、刺痛、発作などがあります。
重度のアナフィラキシー反応の前には、次のような症状が見られます。口蓋、顔、手、足のかゆみ;口の中の金属味、しわがれ声、落ち着きのなさ、不安、紅斑。
β-ラクタム抗生物質に対する耐性
現在、抗生物質の乱用とその誤用が増加しています。これにより、微生物耐性が世界中に広がっています。抗生物質の特定のグループにこれまで感受性があった細菌がそれに耐性を持つようになると、危険が高まります。これは、特定の種の株間、さらには細菌の種間でも遺伝物質が交換されるためです。
そのため、抗生物質を「念のため」服用しないこと、そして本当に必要な場合にのみ服用することが非常に重要です。次に、医師の指示に従い、抗生物質を正しい方法で服用することが重要です。
ソース：
1。妊娠中の抗生物質療法の最適化-臨床的含意：Ginekol Pol。 2012、83、462-468。
2.クリストファーJ.ハリソン、デニスブラッチャー、セファロスポリン
