スルホンアミドは、抗菌作用を持つ合成薬です。それらは、医学に導入されたこのタイプの最初の物質でした。現在、それらは頻繁にアレルギー反応を伴うため、医師により処方されることが少なくなっています。しかしながら、これらの化合物をそれらの組成物中に含む多成分調製物は依然として人気がある。スルホンアミドについて知っておくべきことは何ですか？
目次：
- スルホンアミド-作用機序
- スルホンアミド-発見の歴史
- 医学で現在使用されているスルホンアミド
- スルホンアミド-副作用
- コトリモキサゾール-トリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせ
- コトリモキサゾール-使用の利点
- コトリモキサゾール-使用禁忌
スルホンアミドは、その構造にスルファミド基を含むすべての治療物質を含むグループです。従来、この名前は、この特定の化学的性質の一連の抗菌剤を示すために使用されています。抗けいれん薬や利尿薬（チアジド）もあり、これらは化合物の構造の点でスルホンアミドとして分類されます。
それらの抗菌活性にもかかわらず、スルホンアミドは通常抗生物質と呼ばれていません。この名前は伝統的に、化学構造が微生物によって生産された化合物に由来する物質のグループのために予約されてきました。このため、完全に合成された薬物であるスルホンアミドは、化学療法剤として分類されます。
このグループの抗菌物質は、医療で使用されることが少なくなっています。それはサルファ剤への一般的なアレルギーに関連しています。
それらの使用は、非常に一般的な副作用とも関連しています。このため、このタイプの薬は医師によって注意深く処方されます。ただし、スルホンアミドにはいくつかの利点があります。
低価格は特に重要です。それはこのタイプの調剤を発展途上国で依然として人気のある抗菌薬にします。
スルホンアミド-作用機序
スルホンアミドの作用は、バクテリア細胞の代謝プロセスを選択的に破壊する一方で、人体には害を及ぼさないという事実に基づいています。これらの薬物は、葉酸の合成に必要な酵素DHPSの阻害剤です。その結果、その生産はブロックされます。
人間の細胞は葉酸を合成する能力を持っていません。私たちの体では、それはビタミン、つまり私たちが食物とともに提供しなければならない化合物の役割を果たしています。一方、細菌はそれ自体を生産します。したがって、葉酸の合成に必要な酵素をブロックすることは、私たちの体の細胞に関して安全性の高い微生物にとって有害です。
葉酸は、DNA複製の過程で不可欠な物質です。欠乏すると細胞が分裂できなくなります。スルホンアミドはその合成を阻害することにより、細菌の増殖も抑制します。この作用は静菌作用と呼ばれます。これらの薬は微生物を殺す能力を持っていません。
スルホンアミド-発見の歴史
サルファ剤は最初に発見された抗菌物質でした。それらは大規模な医学に導入され、医学における抗生物質革命への道を開いた。最初のスルホンアミドは、プロントシルの商品名で医薬品に導入されました。
市場への最初のサルファ剤の導入をもたらした実験は、バイエル研究所で1932年に始まりました。研究チームは、バクテリアに結合する能力を持つタール染料が、人体内でそれらと戦うために使用できると想定しました。
何百もの物質にわたる何年にもわたる試行錯誤の末、ゲルハルトドマッカと彼の同僚は、特定の赤い染料の活性を確認しました。この化合物は、マウスの一部の細菌感染を阻害することができました。
プロントシルは、その物質が命名されたときに、体内のさまざまな細菌感染症を治療できる、最初に発見された薬剤でした。それは、とりわけ連鎖球菌に対して効果的でした。研究者らは、その活性をスルファミド構造の存在と関連付けませんでした。
興味深いことに、化合物自体は実験用ガラス器具のバクテリアに対して効果がありませんでした。抗菌効果は、生きている動物や人間の生物にのみ見られました。これらの結果に対する合理的な説明がなかったため、これは科学者を困惑させた。
後年、パスツール研究所のアーネストフルノーが率いる研究チームは、治療に導入された色素がプロドラッグであることを発見しました。これは、この物質が私たちの体で代謝の変化を受け、本当の活性薬物の形成につながることを意味します。
動物の生物のプロントシルは、その構造から放出される、スルホンアミドの構造を持つ小さな無色の分子。バクテリアの増殖を抑制する能力を持っていたのは彼女だった。
スルファ薬は第二次世界大戦の最初の数年間で重要な役割を果たしました。彼らは何万人もの患者の命を救った。アメリカの兵士には、粉末の化学療法薬を含む応急処置キットが発行され、開いた傷口それぞれにふりかけるように指示されました。
スルホンアミドはウィンストン・チャーチルとフランクリン・ルーズベルト大統領の息子のさらなる人生のおかげであると考えられています。
医学で現在使用されているスルホンアミド
このグループの薬物には多数の副作用があるため、現在、医療で使用されているスルホンアミドの性質を持つ化合物はほとんどありません。以下の薬をリストアップできます：
- 潰瘍性大腸炎に使用されるサラゾピリン
- コトリモキサゾール-作用の異なる物質であるスルホメトキサゾールとトリメトプリムを含む製剤
- 感染した火傷の傷を治療するための軟膏として使用される銀スルファジアジン
スルホンアミド-副作用
スルホンアミドを使用すると、一般的な患者集団の約3％で副作用が発生します。これは非常に高い割合です。一部の患者グループでは、これらの薬物を使用することの不便さがはるかに頻繁です。
HIV感染者では、スルホンアミド投与後の副作用の発生率は約60％です。
スルホンアミドは、次のようなさまざまな副作用を引き起こす可能性があります。
- 尿路障害
- 骨髄の損傷に関連する造血障害
- 過敏反応
- 食欲不振、吐き気、嘔吐などの胃腸の不調
- 腎毒性の影響
- 運動失調、幻覚、うつ病、精神病につながる神経炎
高用量のスルホンアミドの使用は、重度のアレルギー反応を引き起こす可能性があります。これらのうち最も深刻なものは、重度の薬物誘発性皮膚反応（SCAR）として分類されます。彼らはそのような深刻な状態を含みます
- スティーブンス・ジョンソン症候群
- 中毒性表皮壊死症
これらは、患者の生活に深刻な脅威をもたらす医療状況です。
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コトリモキサゾール-トリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせ
スルホンアミドは、先進国の医師が処方することはめったにない薬です。二成分製剤であるコトリモキサゾールは、この製剤の有効性により依然として人気を博しています。商品名はBactrimまたはBiseptolです。
コトリモキサゾールという名前は、トリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせを表しています。これらの物質は両方とも静菌化学療法剤です。
一緒に使用すると、1つの製剤で、個別に投与した場合よりも大幅に治療効果が高くなります。これは、これらの薬物が葉酸合成経路の他のステップを阻害するためです。これのおかげで、彼らはお互いの行動を相互に強化します。
製剤中の物質含有量は、1（トリメトプリム）と5（スルファメタキサゾール）の比率です。このような成分の濃度により、体内に吸収された後、2つの薬物間の最大の相乗効果に必要な血液および組織の濃度に達します。
コトリモキサゾールは、さまざまな種類の細菌感染症の治療に使用されます。一般的な兆候の例は次のとおりです。
- 尿路感染症
- メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）による皮膚感染症
- 旅行者の下痢
- 気道感染症
- コレラ
コトリモキサゾール-使用の利点
コトリモキサゾール（ビセプトール）は、経口投与と静脈内投与の両方が可能です。
この準備は、世界保健機関（WHO）の必須医薬品のリストに含まれています。その利点は、高可用性と低価格です。
コトリモキサゾールは、以下を含む多くの微生物に対して効果的です。
- 大腸菌
- プロテウスミラビリス
- 肺炎桿菌
- エンテロバクター spp。
- シトロバクター spp。
- インフルエンザ菌
- ハフニア spp。
- レジオネラ spp。
- パスツレラ spp。
- プロビデンシア spp。
- セラチア spp。
- サルモネラ spp。
- 赤痢菌 spp。
- 黄色ブドウ球菌
- ブドウ球菌表皮
- Staphylococcus saprophyticus
- 肺炎連鎖球菌
- ビブリオ spp。
- エルシニア spp。
コトリモキサゾール-使用禁忌
- トリメトプリムまたはスルホンアミドに対する過敏症
- 妊娠-特に妊娠後期
- 重度の肝不全
- 肝実質への重大な損傷
- 黄疸
- 重度の血液疾患
- 重度の慢性腎不全
準備は新生児に生後6週間与えないでください。
文献：
1.ワームサー、GP;クーシュ、GT;ヒール、RC（1982年12月）。 「コトリモキサゾール（トリメトプリム-スルファメトキサゾール）：その抗菌活性と臨床効果の最新のレビュー。」薬物。 24（6）：459–518。
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