ファルシグラ

1タブレット捕虜。クエン酸塩として100mgのシルデナフィルが含まれています。製剤には乳糖が含まれています。

アクション

シルデナフィルはcGMP固有のホスホジエステラーゼ5型（PDE5）の強力かつ選択的な阻害剤で、海綿体におけるcGMPの分解に関与しています。それは、その周辺作用によって勃起を生み出します。それは、分離されたヒト海綿体に対して直接的な弛緩作用を示さないが、この組織に対する一酸化窒素の弛緩作用を著しく増加させる。性的興奮の間、一酸化窒素とcGMPを含む代謝変化が活性化されると、シルデナフィルによるPDE5活性の阻害は、海綿体のcGMPの濃度を増加させます。シルデナフィルが意図した薬理効果を発揮するには、性的刺激が必要です。シルデナフィルは、臨床的に重要でないほとんどの場合において、血圧を適度かつ一時的に低下させます。それはすぐに吸収されます。絶食状態での経口投与後、30〜120分後に血清Cmaxが発生します。食事と共にシルデナフィルを服用すると、吸収率が低下します。シルデナフィルとその主要な循環N-デスメチル代謝産物は、血漿タンパク質に約96％結合しています。タンパク質結合は総薬物濃度とは無関係です。シルデナフィルは、主にそのCYP3A4イソ酵素を含む肝ミクロソームのチトクロームP450酵素系によって代謝され、CYP2C9によってより少ない程度に代謝されます。シルデナフィルの主な代謝産物は、そのN-脱メチル化によって形成されます。 T0.5は3〜5時間経口投与後、主に糞便に、そしてより少ない程度で尿中に代謝物の形で排泄されます。

投与量

口頭で。成人：必要に応じて50 mg、計画された性行為の約1時間前。薬の有効性と忍容性に応じて、用量を100 mgに増やしたり、25 mgに減らしたりできます。最大推奨用量は100 mgです。 1日1回以上薬を使用することはお勧めできません。この薬を食事と一緒に服用すると、空腹時に服用する場合と比較して、作用の発現が遅れる可能性があります。軽度または中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30〜80 ml /分）の患者と高齢患者では、用量調整は必要ありません。重度の腎障害（クレアチニンクリアランス<30 ml /分）または肝不耐症の患者では、25 mgの投与量を検討する必要があり、薬物の有効性と忍容性に応じて、投与量を50 mgまたは100 mgに増やすことができます。 CYP3A4阻害剤（リトナビルを除く）またはアルファ遮断薬を併用している患者では、25 mgの用量で治療を開始することをお勧めします。

適応症

勃起不全、すなわち性行為に十分な陰茎勃起を獲得または維持できない男性の治療。薬が効果的に機能するためには性的刺激が必要です。

禁忌

シルデナフィルまたは製剤の他の成分に対する過敏症。一酸化窒素（すなわち、硝酸アミル）または硝酸塩を放出する薬物との併用。重度の肝不全。低血圧（<90/50 mmHg）。最近の脳卒中または心筋梗塞。既知の遺伝性網膜変性疾患、すなわち網膜色素変性症。性行為が勧められない男性（不安定狭心症や重度の心不全などの重度の心血管障害のある患者）や、非動脈性虚血性視神経症の結果として片目が見えなくなった男性には、使用しないでください。これは、PDE5阻害剤への以前の暴露に関連していた。

予防

女性や18歳未満の方には使用しないでください。準備を処方する前に、特に性的活動（大動脈弁狭窄症や肥大型心筋症などの左室流出障害のある患者）や、重度の圧力制御障害を特徴とするまれな多臓器萎縮症候群の方が感受性が高い場合に、患者が血管拡張作用の影響を受けやすいかどうかを評価する必要があります。自律神経系による）。陰茎の解剖学的変形（キンク、海綿状線維症またはペイロニー病など）および持続勃起症の素因となる状態（例えば、鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫または白血病）の患者には注意して使用してください。勃起不全のためのシルデナフィルと他の治療の併用の安全性と有効性は研究されていません。そのような接続の使用は推奨されません。突然の視覚障害がある場合は、準備を中止する必要があります。シルデナフィルとリトナビルの併用は推奨されません。シルデナフィルを投与してから4時間以内に最も頻繁に起こる低血圧のリスクがあるため、アルファ遮断薬を服用している患者にシルデナフィルを投与する場合は注意が必要です。シルデナフィルは、凝固障害または活動性消化性潰瘍の患者さんで考えられる利益とリスクを注意深く検討した後にのみ使用してください。薬物にはラクトースが含まれています-ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良というまれな遺伝性の問題がある患者には使用しないでください。

望ましくない活動

非常に一般的：頭痛。一般的：めまい;視覚障害、色覚障害;ほてり;鼻づまり;消化不良。珍しい：傾眠、知覚鈍麻;結膜障害、眼障害、流涙障害、その他の眼障害;めまい、耳鳴り;動悸、頻脈;嘔吐、吐き気、口渇;皮膚の発疹;筋肉痛;胸の痛み、疲労;心拍数の増加。まれ：過敏反応;脳血管障害、失神、難聴、高血圧、低血圧、心筋梗塞、心房細動;鼻血。不明：一過性の虚血発作、けいれん、再発性発作;非動脈前部虚血性視神経症、網膜血管閉塞、視野欠損;心室性不整脈、不安定狭心症、突然の心臓死;持続勃起症、長時間の勃起。

妊娠と授乳

この薬は女性による使用を示唆されていません。

コメント

プレパレーションを使用する前に、病歴と身体診察を行う必要があります。また、患者の心臓血管の状態を評価する必要があります。めまいや視覚障害のリスクがあるため、車を運転したり機械を操作する前に、患者はこの薬に対する反応を知っておく必要があります。

相互作用

アイソザイムCYP3A4（ケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジンなど）とCYP2C9の阻害剤は、シルデナフィルのクリアランスを低下させる可能性があります。 25 mgの開始用量を検討する必要があります。リトナビルとシルデナフィルの併用投与は、シルデナフィルCmaxの増加と血清中のAUCの増加をもたらしました-シルデナフィルとリトナビルの併用は推奨されませんが、薬物の併用が行われる場合、シルデナフィルの最大用量は48時間以内に25 mgを超えてはなりません。シルデナフィルは、シルデナフィルCmaxの増加とシルデナフィルAUCの増加をもたらしました。シルデナフィルはサキナビルの薬物動態に影響を与えませんでした。シルデナフィルとエリスロマイシンの同時投与により、シルデナフィルAUCが増加しました。シルデナフィルとシメチジンの同時投与は、血清レベルの増加をもたらしました。腸壁のCYP3A4の弱い阻害剤であるグレープフルーツジュースは、シルデナフィルの血清濃度をわずかに増加させる可能性があります。ニコランジルは、その硝酸塩成分により、シルデナフィルと深刻な相互作用をする可能性があります。シルデナフィルは、硝酸塩の降圧効果を高めます。シルデナフィルと一酸化窒素または硝酸塩放出薬を併用することは禁忌です。 α遮断薬を服用している患者にシルデナフィルを同時に投与すると、いくつかの感受性の高い患者で症候性低血圧につながる可能性があります。制酸剤の単回投与はシルデナフィルのバイオアベイラビリティに影響を与えませんでした。シルデナフィル50 mgをトルブタミド（250 mg）およびワルファリン（40 mg）と併用した場合、有意な相互作用は見つかりませんでした。 50 mgの用量のシルデナフィルは、アセチルサリチル酸（150 mg）投与後の出血時間の延長を増加させず、アルコールの血圧低下効果を増加させませんでした。以下の薬物は、シルデナフィルの薬物動態に影響を与えることが示されていません：CYP2C9およびCYP2D6阻害剤、チアジド利尿薬および関連薬物、ループおよびカリウム節約利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、カルシウムチャネルブロッカー、βブロッカーまたはCYP450酵素のインデューサー。

価格

ファルシグラ、価格100％PLN 82.28

準備には物質が含まれています：Sildenafil