ガバガンマ

1カプセルに100 mg、300 mg、または400 mgのガバペンチンが含まれています。キャップ。乳糖が含まれています。

アクション

抗てんかん薬。ガバペンチンは、電位依存性カルシウムチャネルのα-2-δ（α-2-δ）サブユニットに高い親和性で結合し、α-2-δサブユニットへの結合が薬物の抗けいれん作用に影響を与えると考えられています。スクリーニングテストの広範なパネルは、ガバペンチンがα-2-δにのみ作用することを示唆しています。 GABA-AまたはGABA-B受容体に対する親和性はなく、GABA代謝を変化させません。脳の他の神経伝達物質受容体に結合せず、ナトリウムチャネルと相互作用しません。 α-2-δサブユニットへのガバペンチンの特異的結合はまた、その鎮痛活性を説明し得るいくつかの異なる効果をもたらすと考えられている。ガバペンチンの鎮痛作用は、疼痛抑制の下降経路と相互作用することにより、脊髄および脳の高次中枢に影響を与える可能性があります。経口投与後、ガバペンチンは2〜3時間後にCmaxに達し、薬物の生物学的利用能は用量の増加とともに低下する傾向があります。 300 mgカプセルの絶対バイオアベイラビリティは約60％です。高脂肪食を含む食品は、ガバペンチンの薬物動態に臨床的に重要な影響を与えることが発見されていません。ガバペンチンは血漿タンパク質に結合せず、代謝されません。腎臓から変化せずに体から排泄されます。排泄相のT0.5は、平均5〜7時間です。

投与量

口頭で。てんかん。治療を最適化するためにガバペンチンの血中濃度を監視する必要はありません。ガバペンチンは、ガバペンチン自体の血中濃度や他の抗てんかん薬の濃度の変化を心配することなく、他の抗けいれん薬と組み合わせて使用​​できます。 12歳以上の成人および青年。有効な用量範囲は900-3600 mg /日でした。用量漸増スケジュール：1日目-300 mgを1日1回、2日目-300 mgを1日2回、3日目-300 mgを1日3回。または、1日目に900 mgを3回に分けて投与し、その後、患者の反応と忍容性に応じて、2〜3日ごとに300 mg /日、最大3600 mg /日まで増量することができます。一部の患者では、用量をよりゆっくりと増やす必要がある場合があります。 1800 mg /日の投与量に到達するための最小時間は1週間、2400 mg /日-合計2週間、3600 mg /日-合計3週間です。4800mg /日までの投与量は、長期のオープンラベル試験で十分許容されました。臨床試験。 1日の総投与量は3回の単回投与に分けるべきであり、画期的な攻撃を防ぐために、投与間の最大時間間隔は12時間を超えてはなりません。 6歳以上の子供：最初の用量は10〜15 mg / kg体重/日です。有効量は、約3日間にわたって徐々に量を増やすことで達成され、24〜35 mg / kg体重/日になります。 50 mg / kg /日までの用量は、長期の臨床試験で十分に許容されています。総1日量は3回の単回投与に分けるべきであり、投与間の最大間隔は12時間を超えてはならない末梢神経障害性疼痛。大人。用量漸増スケジュール：1日目-300 mgを1日1回、2日目-300 mgを1日2回、3日目-300 mgを1日3回。または、1日目に900 mgを3回に分けて投与し、その後、患者の反応と忍容性に応じて、2〜3日ごとに300 mg /日、最大3600 mg /日まで増量することができます。一部の患者では、用量をよりゆっくりと増やす必要がある場合があります。 1800 mg /日の投与量に到達する最小時間は1週間、2400 mg /日の投与量-合計2週間、3600 mg /日の投与量-合計3週間です。製剤の使用が5ヶ月以上必要な場合は、評価を行う必要があります。患者の臨床状態とさらなる治療の必要性。患者の特別なグループ。全身状態が悪い患者、すなわち低体重の患者、移植患者など：低用量を使用するか、1日用量を連続して増加させる間隔を広げて、用量をゆっくりと増加させる必要があります。高齢患者：腎機能の悪化により、用量調整が必要になる場合があります。腎機能障害のある患者：CCr≥80ml /分-900-3600 mg /日; 50-79 ml /分-600-1800 mg /日; 30-49 ml /分-300-900 mg /日; 15-29 ml /分-150-600 mg /日（1日おきに300 mgを与える）;血液透析患者：以前にガバペンチンを受けたことがない血液透析を受けている無尿の患者には、300〜400 mgの負荷量が推奨され、続いて4時間の血液透析ごとに200〜300 mgのガバペンチンが推奨されます。ガバペンチンは、血液透析セッションの合間は投与すべきではありません。血液透析を受けている腎不全の患者では、維持量はクレアチニンクリアランスに基づくべきです。維持量に加えて、血液透析の4時間ごとに200〜300 mgを投与することをお勧めします。与える方法。薬物は食事に関係なく服用でき、コップ1杯の水で飲み込みます。

適応症

てんかん。成人および6歳以上の子供における部分的および二次的な全身性発作の補助的治療。成人および12歳以上の青年における部分的および二次的な全身性発作の単独療法。末梢神経障害性疼痛。成人における痛みを伴う糖尿病性神経障害および帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性疼痛の治療。

禁忌

活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。

予防

ガバペンチンの使用後のリバウンド発作の証拠はありませんが、てんかん患者における抗けいれん薬の突然の中止は、てんかん重積を引き起こす可能性があります。他の抗てんかん薬と同様に、一部の患者は、ガバペンチンを服用している間に発作の頻度の増加または新しいタイプの発作の発生を経験する可能性があります。他のAEDと同様に、ガバペンチン単剤療法を達成するために複数のAEDを使用している治療抵抗性患者の追加のAEDを中止する試みは、成功率が低くなります。ガバペンチンは欠神発作などの一次全身発作の治療に効果的であるとは考えられておらず、一部の患者ではこれらの症状を悪化させる可能性があります。ガバペンチンの使用は、めまいや傾眠と関連しており、高齢者の偶発的な傷害（転倒）のリスクを高める可能性があります。患者には適切な注意を払うよう警告する必要があります。ガバペンチンの使用は重度の呼吸抑制と関連している-呼吸機能の低下、呼吸器疾患または神経疾患、腎機能障害、CNS抑制剤の併用（オピオイドを含む）および高齢者（用量調整が必要な場合があります）。患者による過去の薬物乱用の注意深い履歴を作成し、ガバペンチン乱用の考えられる症状を監視する必要があります。ガバペンチンで治療された患者は、自殺念慮や行動の出現について注意深く監視する必要があります。必要に応じて適切な治療を検討してください。ガバペンチンの長期（> 36週間）使用が子供や青年の学習、知能、発達に及ぼす影響は十分に研究されていないため、長期療法の利点を潜在的なリスクと比較検討する必要があります。 65歳以上の患者を対象とした体系的な研究は行われていない。急性膵炎の場合、治療を中止する必要があります。アナフィラキシーの症状;発熱、リンパ節腫脹（発疹の有無にかかわらず）などの生命にかかわる重篤な全身性過敏反応の最初の症状乳糖の含有量のため、遺伝性ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良のある患者にはこの薬を使用しないでください。

望ましくない活動

非常に一般的：ウイルス感染、傾眠、めまい、運動失調、疲労、発熱。共通：肺炎、気道感染症、尿路感染症、感染症、中耳炎、白血球減少症、食欲不振、食欲増進、敵意、混乱、情緒不安定、うつ病、不安、神経過敏、思考異常、発作、多動症、言語障害、健忘症、振戦、不眠症、頭痛、感覚障害（知覚異常、知覚鈍麻を含む）、異常な協調、眼振、反射の増加、減少または欠如、視覚障害（弱視、複視を含む）、めまい、高血圧、拡張型血管炎、呼吸困難、気管支炎、咽頭炎、咳、鼻炎、嘔吐、吐き気、歯の障害、歯肉炎、下痢、腹痛、消化不良、便秘、口渇、喉の鼓腸、顔面の腫れ、紫斑病、発疹、かゆみ、にきび、関節痛、筋肉痛、腰痛、筋肉のけいれん、インポテンス、末梢性浮腫、異常歩行、ハチ腫れ、痛み、倦怠感、インフルエンザ症候群、血中白血球数の減少、体重増加、偶発的な傷害、骨折、皮膚の擦り傷。まれ：アレルギー反応（じんましんなど）、高血糖（糖尿病患者でより一般的に見られます）、動揺、運動機能低下、精神障害、動悸、全身性浮腫、ASTの増加、ALT、ビリルビンの増加、転倒。まれ：低血糖（糖尿病患者でよく見られます）、意識喪失、呼吸抑制。不明：血小板減少症、過敏症症候群、さまざまな症状（発熱、発疹、肝炎、リンパ節腫脹、好酸球増加症、時には他の症状を含む）を伴う全身反応、アナフィラキシー反応、低ナトリウム血症、幻覚、運動障害（例：舞踏病、ジスキネジア、ジストニア）、耳鳴り、膵炎、肝炎、黄疸、スティーブンス・ジョンソン症候群、血管性浮腫、多形紅斑、脱毛症、好酸球増加症と全身症状を伴う薬疹（DRESS）、横紋筋融解症、ミオクローヌス、急性腎不全、尿失禁、肥大乳房、女性化乳房、性機能障害（性欲の変化、射精障害、オルガスムの欠如を含む）、離脱症状（主に不安、不眠、吐き気、痛み、発汗）、胸痛、突然の原因不明の死亡（関係は示されていません）ガバペンチンで）、血中CKレベルの増加。急性膵炎はガバペンチン治療で報告されていますが、ガバペンチンとの因果関係は不明です。末期腎不全で血液透析治療を受けた患者では、CKレベルの上昇を伴うミオパシーが報告されています。気道感染症、中耳炎、発作、気管支炎は、子供の臨床試験でのみ報告されています。さらに、攻撃的な行動と多動症がこれらの研究で頻繁に観察されました。

妊娠と授乳

抗てんかん薬を服用している母親の赤ちゃんでは、先天性欠損症のリスクは2〜3倍高くなります。複数の抗てんかん薬を同時に服用すると、先天性奇形のリスクが高くなる可能性があるため、可能な限り単剤療法をお勧めします。妊娠を計画する際には、妊娠の可能性がある女性では抗てんかん治療を検討する必要があります。てんかんの治療は、母親と赤ちゃんの両方に深刻な結果をもたらす可能性のある画期的な発作を引き起こす可能性があるため、突然中止してはなりません。妊婦におけるガバペンチンの使用に関する適切なデータはありません。母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回らない限り、ガバペンチンは妊娠中に使用すべきではありません。ガバペンチンは母乳中に排泄されます。授乳中の新生児および乳児におけるガバペンチンの影響は不明です-注意が必要です。ガバペンチンは、メリットが明らかにリスクを上回る場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。動物実験では、この薬は生殖能力に影響を与えませんでした。

コメント

薬物は、眠気、めまい、またはその他のCNS症状を引き起こす可能性があり、特に治療の開始時または用量を増やしたときに、機械を運転または使用する能力が低下する可能性があります。尿中の総タンパク質の半定量的ディップスティックテストでは、偽陽性の結果が得られる場合があります。他の分析原理に基づく方法、たとえばビウレット法、比濁法、または色素結合法でテストストリップの陽性結果を確認するか、別の方法でこのパラメーターをすぐに決定することをお勧めします。

相互作用

オピオイドと組み合わせて使用​​する場合は、傾眠、鎮静、呼吸抑制などのCNS抑制の症状について患者を注意深く監視する必要があります。モルヒネはガバペンチンのレベルを上げる可能性があります-ガバペンチンまたはオピオイドの投与量はそれに応じて減らす必要があります。ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸、カルバマゼピン、ノルエチドロンおよび/またはエチニルエストラジオール、プロベネシドまたはシメチジンを含む経口避妊薬との臨床的に有意な相互作用はありませんでした。アルミニウムとマグネシウムの制酸剤は、ガバペンチンのバイオアベイラビリティを24％に減らします。制酸剤を服用してから少なくとも2時間後にガバペンチンを服用することをお勧めします。

価格

ガバガンマ、価格100％PLN 17.83

準備には物質が含まれています：ガバペンチン