シクロスポリン：適応症、禁忌、副作用

シクロスポリンは、真菌のトリポクラディウムインフラタムによって産生される環状11アミノ酸ポリペプチドです。シクロスポリンは、免疫抑制剤として機能する強力な薬剤です（つまり、免疫抑制剤と呼ばれるさまざまな薬剤による抗体と免疫細胞の産生を阻害します）。

目次

1. シクロスポリンは何に使用されますか？
2. シクロスポリンの使用に対する禁忌
3. 体に対するシクロスポリンの効果
4. シクロスポリンを服用する場合、いつ誰と一緒に注意すべきですか？
5. シクロスポリンをいつどのように服用するのですか？
6. シクロスポリン、妊娠、授乳
7. 動物の治療におけるシクロスポリン
8. シクロスポリンの副作用

シクロスポリンは何に使用されますか？

• 移植拒絶の防止

これは、以前に他の免疫抑制薬を服用したことがあり、自分の役割を果たしておらず、依然として移植拒絶のリスクがある患者の大多数に当てはまります。シクロスポリンは、心臓、腎臓、肝臓、膵臓、小腸、肺、皮膚の同種移植の拒絶反応を防ぎます。同種とは、それが同じ種の個体からの組織または臓器移植であることを意味します。

• 「移植片対宿主」病

シクロスポリンは、骨髄移植後の「移植片対宿主」反応を大幅に弱めます。これは、ドナーから導入された外来抗原リンパ球の影響下で移植レシピエントの生体内で発生する望ましくない生理学的反応です。移植片対宿主病の実体は通常非常に重篤であり、患者の死につながることさえある。

• ブドウ膜炎を伴う

これは、視力を脅かす目の中間または後部ブドウ膜炎に当てはまり、特に従来の治療では効果がなく、目的の効果が得られなかったり、生命または健康を脅かす副作用を引き起こしたりします。

• 炎症を起こした角膜

より具体的には、眼を保湿するように設計された製剤の使用にもかかわらず改善されていない、ドライアイ症候群の成人の重症角膜炎の局所治療、いわゆる人工涙。

• ネフローゼ症候群の治療
• 関節リウマチ
• 乾癬の治療
• アトピー性皮膚炎

免疫抑制薬は多くの自己免疫疾患の治療に使用されています。その過程で、免疫システムは自身の細胞や組織を攻撃し（敵として扱います）、永久的な損傷を引き起こします。

医薬品は免疫系の反応を阻害するため、患者の生活の質を向上させるために、疾患の寛解期間を延長し、症状を緩和します。

それらは前述の関節リウマチ、乾癬で最も頻繁に使用されますが、以下のような疾患でも使用されます

• ループス
• 天疱瘡
• 潰瘍性腸炎
• クローン病

シクロスポリンの使用に対する禁忌

すべての薬物と同様に、シクロスポリンはその適応にもかかわらず常に使用できるわけではありません。

主な禁忌は、活性物質または製剤の任意の成分に対する過敏症です。

さらに、シクロスポリンは患者の全身に影響を与えることも覚えておく必要があり、これは彼にとって必ずしも有益ではありません。したがって、特に体が衰弱している場合は、治療を開始する前に、完全な面接と検査を実施する必要があります。

体に対するシクロスポリンの効果

シクロスポリンは、他の免疫抑制薬と同様に、残念ながらリンパ腫や他の悪性腫瘍、主に皮膚癌を発症するリスクを高めます。皮膚悪性腫瘍の潜在的なリスクがあるため、シクロスポリンで治療された患者は日光への過度の曝露を避け、UVB放射線や光化学療法に曝露してはなりません。

シクロスポリンは、他の免疫抑制剤と同様に、あらゆる種類の感染症を発症するリスクも増加させます。細菌、真菌、寄生虫、およびウイルスは、日和見微生物によって引き起こされることが多いです（つまり、感染症を引き起こすものですが、免疫不全の人々のみで害はありません）。身体が問題なく対処できる健康な人）。

シクロスポリン療法の一般的で深刻な合併症は、クレアチニンと尿素の増加です。濃度は線量に依存し、ほとんどの場合、線量を減らした後に解消されます。しかし、長期的な治療の過程で、腎臓の構造の変化が起こる可能性があり、治療はそれほど簡単ではありません。したがって、シクロスポリンによる治療中は腎機能を監視する必要があります。腎機能は、高齢者と子供で注意深く監視する必要があります。

シクロスポリンは、血清ビリルビンの一時的な用量関連の増加と肝臓酵素の増加も引き起こす可能性があります。この状況は、他の併存症と一般的に体が衰弱している人々に最もよく起こります。臓器移植後の人々では、残念なことに、これらの障害はしばしば死に至ります。したがって、肝機能は注意深く監視する必要があり、投与量を減らしたり、乱れた場合は別の薬物に変更したりする必要がある場合があります。

治療前およびシクロスポリンによる治療の約1か月後に、血中脂質（すなわち、総コレステロール、HDL、LDLおよびトリグリセリド）のレベルを測定することもお勧めします。

脂質が増加した場合、食事の変更を検討する必要があります。これが機能しない場合は、シクロスポリンの用量を減らす必要があります。血中コレステロール、特に「悪玉」コレステロールの増加は、心臓や循環器系全体の深刻な病気につながる可能性があることを覚えておいてください。そして、これはすでに弱体化した生物にとって非常に危険な場合があります。

シクロスポリンは、特に既知の腎機能障害のある患者において、高カリウム血症（血清中のカリウム濃度の増加）のリスクを高めます。

シクロスポリンをカリウム節約利尿薬、ACE阻害剤、アンジオテンシン受容体拮抗薬、カリウムを含む薬物と併用する場合、および高カリウム食を摂取している患者にも注意が必要です。このような状況では、血漿中のカリウム濃度を定期的にチェックして、過剰にならないようにすることをお勧めします。また、食事を見て、必要に応じてカリウム摂取量を減らすこともお勧めします。

シクロスポリンはまた、マグネシウムのクリアランス（すなわち、排泄）を増加させ、低マグネシウム血症（すなわち、体内のマグネシウムのレベルの低下）につながる可能性があります。したがって、血液中のこの元素の濃度を定期的に制御し、必要に応じて食事を変更するか、マグネシウムが豊富な食品を導入するか、またはそのサプリメントを使用することを忘れないでください。

シクロスポリンを服用する場合、いつ誰と一緒に注意すべきですか？

• 乾癬とアトピー性皮膚炎の患者に薬を使用するとき

これは主に高齢患者に影響します。それらは、無効になっている乾癬またはアトピー性皮膚炎の存在下でのみ治療されるべきであり、腎臓機能、血圧および脂質チェックの定期的なチェックが必要です。

シクロスポリンによる治療を開始する前に、徹底的な検査、そしてできれば乾癬に特​​徴のない皮膚病変の生検を行うべきです。特に、それらが腫瘍性変化または前癌性状態であるリスクがある場合。

• エリスロマイシン療法中

エリスロマイシンはシクロスポリンの血中濃度を上昇させる能力があるため、経口投与は避けてください。代替治療が利用できない場合は、シクロスポリンの血中濃度と腎機能を注意深く監視することが推奨されます。シクロスポリンとエリスロマイシンの同時摂取は、副作用の可能性を高めます。

• 悪性皮膚腫瘍を伴う

悪性皮膚新生物または前癌性皮膚疾患のある人は、これらの病変の適切な治療の後で、効果的な治療の可能性が他にない場合にのみ、シクロスポリンで治療する必要があります。その後、この治療は厳格な医学的監督下にある必要があります。

• 黄色ブドウ球菌による皮膚感染症

黄色ブドウ球菌による皮膚の感染は薬剤の使用の禁忌ではありませんが、全身に感染しないように適切な抗菌薬と並行して治療を行う必要があります。

シクロスポリンをいつどのように服用するのですか？

シクロスポリンは経口摂取され、徹底した病歴と基本的な検査の後で、医師はどのくらいの頻度で、どの用量を投与するかを決定します。

食事と一緒に服用するのが最善ですが、この間はグレープフルーツジュースを飲まないように注意してください。このジュースは、シクロスポリンの効果を高めます。相互作用を避けるために、薬を服用する少なくとも4時間前と4時間後は、グレープフルーツジュースを飲んだり、グレープフルーツを食べたりしないでください。

また、シクロスポリンはセントジョンズワートを含む調剤と組み合わせてはいけません。この植物は、血漿中の薬物の濃度を低下させ、移植の拒絶につながる可能性があります。

シクロスポリン、妊娠、授乳

妊娠中のシクロスポリンは、生命の理由、つまり「救命」薬である場合にのみ使用できます。

妊娠中の薬の使用経験は限られています。

動物についてのみ行われた研究はほとんどない。

シクロスポリンは母乳に移行するため、母乳育児も推奨されません。これは、赤ちゃんに予測できない影響を与える可能性があります。

動物の治療におけるシクロスポリン

シクロスポリンは獣医学で20年以上使用されています。この薬は、とりわけ、以下のような疾患の獣医皮膚科で使用されています：

• アトピー性皮膚炎
• 自己免疫疾患（例：落葉性天疱瘡）
• 皮脂腺の炎症
• その他のあまり一般的でない病気では

シクロスポリンの副作用

すべての薬物と同様に、シクロスポリンは副作用を引き起こす可能性があります。それらはすべての患者で同じではありません。それらの強度も異なる場合があります。それはすべて、患者の一般的な状態、他の併存症、および同時に服用した薬物に依存します。

主な最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 高脂血症、すなわち血中のコレステロール値の上昇（アテローム性動脈硬化症の発症の原因となります）
• 筋肉の震え
• 体や顔の皮膚の過度の発毛
• 頭痛と手に負えない高血圧
• 腎臓の問題
• 高血糖（高血糖）
• 血清尿酸値の上昇（高尿酸血症）
• 高カリウム濃度（高カリウム血症）
• 低レベルのマグネシウム（低マグネシウム血症）
• 吐き気、嘔吐、胃の痛み、下痢
• 発作、混乱、見当識障害
• 人格の変化、興奮、不眠症、視力の変化
• 失明、昏睡、体の一部または全体の麻痺、肩こり、協調性の喪失

シクロスポリン療法中に患者がこれらまたは他の不穏な症状に気づいた場合、彼/彼女は直ちに医師の診察を受けるべきです。

極端な無責任は、例えば、用量の自己調整または治療の中止であることを覚えておく必要があります。これは、健康だけでなく患者の生命をも危険にさらす可能性があります。

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