彼らは結核に対する抗生物質の新しいファミリーを開発します

2014年1月27日月曜日。-サラゴサ大学および呼吸器疾患ネットワークの生物医学研究センター（CIBERES）の研究者は、結核を引き起こす細菌に対する抗生物質の新しいファミリーの開発に参加しました。

科学雑誌「Nature Medicine」に掲載されるこの研究は、メンフィス病院（米国）の研究者によって調整されており、細菌「Mycobacterium tuberculosis」がこれらの新しい抗生物質に対して独自の耐性メカニズムを使用するのを防ぎます。
結核は、2012年のデータによると860万件で世界で最も発生率の高い感染症の1つであり、この発見はその化学構造を変更することにより、より効果的な抗生物質の設計に有利に働き、それを回避しますバクテリアはそれらを拒否するか、継続的に海外に輸出します。
研究者たちは、バクテリアが持っている排出ポンプ（排出）によって認識されるかどうかによって、抗生物質の化学構造の変化がその活性に決定的な影響を与える可能性があることを示しました。
これらの薬剤の設計は、天然の抗生物質スペクチノマイシンから化学合成によって得られており、スペクチナミドと呼ばれています。 これらの新しい抗生物質は、細菌のタンパク質分子の合成を阻害または不活性化し、同時に耐性株の出現を妨げます。
このため、リボソームの構造、それらが結合して抗菌作用を実行するために不活性化する細菌の細胞小器官が考慮されています。 その最も顕著な特徴は、結核の原因となる細菌に対するほぼ排他的な活性（薬剤に対する耐性を開発した株に対してさえ）、それらが示す低レベルの毒性、および結核の発生を抑制する効果実験動物

20年前の研究

この研究はほぼ20年前、サラゴサ大学のマイコバクテリア遺伝学研究グループのホセ・アントニオ・アインサの手によって開始され、抗菌薬と耐性メカニズムの開発に関する新しい一連の作業が開始されました。
このフレームワーク内で、AínsaはMのタンパク質の研究を開始しました。 結核菌と呼ばれる排出ポンプは、細菌に侵入して抗生物質を海外に排出する抗生物質を認識し、それによって抗生物質の活性が失われ、細菌が耐性になる可能性があります。

細菌を除去するために必要な線量が削減されます

Tap（Rv1258c）と呼ばれるこれらの排出ポンプの1つは、化学構造に応じていくつかの新しいスペクチンアミドを輸送できます。実際、輸送できないスペクチンアミドの選択に使用されているため、それらはより活発であり、細菌を除去するために必要な線量を減らすことができます。
アラゴンの研究者とメンフィスのセントジュードチルドレンズリサーチホスピタルのリチャードE.リーとのコラボレーションは、2010年にボストンでアメリカ微生物学会の会議で会ったときまで行われませんでした。
この出会いで、リーはスペクチナミドの合成を発表し、リボソームを阻害する非常に強力ないくつかの誘導体を発見しました。 しかし、彼らはかろうじて細菌に対する活性を持っていた。 Aínsaは、Tap排出ポンプ（Rv1258c）を生成しない変異体を構築し、スペクチノマイシンなどの特定の抗生物質に抵抗する能力を失った論文を発表しました。
スペクチノマイシンはスペクチナミドが合成される抗生物質であるため、実際に実証されたように、Tap排出ポンプ（Rv1258c）がより活性の低いスペクチナミドを輸送できるかどうかを検証するために、2つの間のコラボレーションがすぐに生じました。
出典：