エビルフミン

1カプセルには30 mg、45 mg、または75 mgのオセルタミビル（リン酸塩として）が含まれています。

アクション

抗ウイルス薬-ノイラミニダーゼ阻害剤。オセルタミビルリン酸塩は、活性代謝物のオセルタミビルカルボン酸塩の前駆体です。活性代謝物はインフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ酵素の選択的阻害剤です。ウイルスのノイラミニダーゼ活性は、非感染細胞へのウイルス粒子の浸透と、感染細胞からの新たに生成されたウイルス粒子の放出と体内の感染性ウイルスの拡散の両方に大きな影響を与えます。この薬は、インフルエンザAおよびBウイルスの複製と病原性を阻害します。リン酸オセルタミビル（プロドラッグ）は、消化管から容易に吸収され、主に肝臓のエステラーゼによってその活性代謝物（カルボン酸オセルタミビル）に効率的に変換されます。この化合物はそれ以上代謝を受けず、尿中に排泄されます。経口投与量の20％未満が糞便中に排泄されます。オセルタミビルカルボキシレートのヒト血漿タンパク質への結合はごくわずかです（3％）。オセルタミビルカルボキシレートのT0.5は6-10時間です。

投与量

口頭で。 13〜17歳の成人と青少年。インフルエンザの治療：75 mg 1日2回5日間。インフルエンザの症状が現れてから最初の2日以内にできるだけ早く治療を開始する必要があります。暴露後の予防：75 mgを1日1回10日間。感染者との接触から最初の2日以内にできるだけ早く治療を開始する必要があります。特定の地域でのインフルエンザ流行時の予防：1日1回75 mg、最大6週間。 1から12歳までの子供。インフルエンザ治療：MW。 10-15 kg：1日2回5日間30 mg; mc。 15〜23 kg：45 mgを1日2回、5日間。 mc。 > 23〜40 kg：60 mgを1日2回、5日間。 mc。 > 40 kg：75 mgを1日2回、5日間。インフルエンザの症状が現れてから最初の2日以内にできるだけ早く治療を開始する必要があります。暴露後の予防：mc。 10-15 kg：30 mgを1日1回10日間; mc。 15〜23 kg：45 mgを1日に1回、10日間。 mc。 > 23〜40 kg：60 mgを1日1回10日間。 mc。 > 40 kg：75 mgを1日1回10日間。特定の地域社会におけるインフルエンザの流行中の予防：インフルエンザの流行中の予防に関する研究は、0〜12ヶ月の子供では行われていません。治療：3 mg / kg体重1日2回、5日間。インフルエンザの症状が現れてから最初の2日以内にできるだけ早く治療を開始する必要があります。上記の推奨投与量は、未熟児、つまり子供を対象としたものではありません。ウイルスへの曝露後の予防：1日の治療量の半分、つまり3 mg / kg。 1日1回、10日間。上記の推奨投与量は、未熟児、つまり子供を対象としたものではありません。特定の地域でのインフルエンザ流行時の予防：インフルエンザ流行時の予防に関する研究は、0〜12か月の子供を対象に行われていません。患者の特別なグループ。高齢患者や肝不全の成人患者では、減量は必要ありません。肝障害のある子供を対象とした研究は行われていません。この患者グループの推奨投与量を決定するには、腎機能不全の乳幼児（12歳以下）の臨床データが不十分です。 13〜17歳の成人および青年における腎不全。インフルエンザの治療-クレアチニンクリアランス（CCr）> 60 ml /分：75 mg 1日2回; CCr> 30〜60 ml /分：1日2回30 mg; CCr> 10〜30 ml /分：1日1回30 mg; CCr≤10 ml /分：データがないため、投与は推奨されません。血液透析患者：各血液透析セッション後30 mg。腹膜透析患者：30 mg単回投与（CAPDを受けている患者の研究から得られたデータ;オセルタミビルカルボキシレートはAPDでさらにクリアされることが期待されます;腎臓専門医が必要と判断した場合、治療をAPDからCAPDに切り替えることができます）。インフルエンザの予防-CCr> 60 ml /分：1日1回75 mg; CCr> 30から60 ml /分：1日1回30 mg; CCr> 10〜30 mL /分：1日おきに30 mg; CCr≤10 ml /分：データがないため、投与は推奨されません。血液透析患者：毎回2回の血液透析セッション後30 mg;腹膜透析患者：週1回30 mg（CAPDを受けている患者の研究からのデータ;オセルタミビルカルボキシレートはAPDでさらにクリアされることが期待されます;腎臓専門医によって必要と思われる場合、治療をAPDからCAPDに切り替えることができます）。与える方法。カプセルを飲み込むことができない患者には、適切な用量の懸濁液を投与することができます。経口懸濁剤の粉末薬が市販されていない場合、カプセル剤から懸濁剤を調製することができる。

適応症

インフルエンザ治療。インフルエンザウイルスが地域社会で循環しているときにインフルエンザの症状を示す満期新生児を含む大人と子供で使用するため。最初の症状から2日以内に開始した時点で治療は有効でした。インフルエンザの予防。インフルエンザウイルスが地域社会に存在する、臨床的に認められたインフルエンザ症例への曝露後の1歳以上の人の曝露後予防。インフルエンザの予防のための薬の正しい使用は、状況と保護を必要とする人口の特異性を考慮したケースバイケースの分析に基づくべきです。例外的な状況では（たとえば、循環株がワクチン株と一致しない場合や、パンデミックが発生した場合）、1歳以上の個人に対して季節的な予防策が検討されることがあります。インフルエンザのパンデミック中の1歳未満の幼児のインフルエンザの暴露後の予防。オセルタモビルはインフルエンザの予防接種の代わりにはなりません。インフルエンザを治療および予防するための抗ウイルス薬の使用は、公式の勧告に基づくべきです。治療と予防のためにオセルタミビルを使用するかどうかの決定では、循環するインフルエンザウイルスの特性、特定の季節におけるウイルス株の薬剤感受性に関する入手可能な情報、および異なる地理的領域と患者集団における疾患の影響を考慮する必要があります。

禁忌

活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。

予防

オセルタミビルはインフルエンザウイルスによって引き起こされる病気に対してのみ有効です。インフルエンザに対する防御は、製剤が投与されている間のみ続きます。オセルタミビルの安全性と有効性は、重症または不安定な疾患の人々では確立されておらず、即時入院の兆候と見なされています。免疫不全患者または慢性心疾患および/または呼吸器疾患のある患者における治療目的と予防目的の両方でのオセルタミビルの有効性は確立されていません。未熟児（構想後年齢<36週間）のオセルタミビルの用量を決定する臨床データはありません。重度の腎機能障害のある成人および青年期の患者（13〜17歳）では、減量が必要です。腎不全の乳児および小児（1歳以上）の投与量を決定するには、臨床データが不十分です。神経精神医学的イベントのリスクがあるため、インフルエンザの患者は行動の変化を注意深く監視する必要があり、継続的な治療のリスクと利点は、各患者について慎重に検討する必要があります。

望ましくない活動

大人とティーンエイジャー。非常に一般的：頭痛、吐き気。一般的：気管支炎、単純ヘルペス、鼻咽頭炎、上気道感染症、副鼻腔炎、不眠症、咳、喉の痛み、鼻水、嘔吐、腹痛（上腹部の痛みを含む）、消化不良、頭痛、めまい（含む。めまい）、疲労、発熱、四肢の痛み。珍しい：過敏反応、意識レベルの変化、けいれん、不整脈、肝臓酵素の増加、湿疹、皮膚炎、発疹、じんま疹。まれ：血小板減少症、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、興奮、異常行動、落ち着きのなさ、錯乱、妄想、せん妄、幻覚、悪夢、自傷、視覚障害、消化管出血、出血性大腸炎、劇症肝炎、肝不全、炎症肝臓、血管浮腫、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症。免疫不全患者とリスクのある患者（高齢者の患者や慢性心疾患や呼吸器疾患の患者など、インフルエンザの合併症のリスクが高い患者）におけるオセルタミビルの安全性プロファイルは、成人および/または）併存症のない青年。子供達。非常に一般的：咳、鼻づまり、嘔吐。一般的：中耳炎、頭痛、結膜炎（眼の発赤、眼の分泌物、目の痛みを含む）、耳の痛み、鼻水、腹痛（上腹部の痛みを含む）、消化不良、吐き気。珍しい：鼓膜障害、皮膚炎（アレルギー性およびアトピー性皮膚炎を含む）。気管支喘息の子供の安全性プロファイルは、併存症のない子供で観察されたものと同様でした。 1歳未満の幼児の安全性プロファイルは、1歳以上の子供と同様でした。免疫不全患者（1〜12歳以上の子供を含む）では、安全性プロファイルは、オセルタミビル予防臨床試験で以前に観察されたものと同じでした。

妊娠と授乳

インフルエンザは、妊娠および胎児への悪影響、および先天性心疾患を含む深刻な先天性欠損症のリスクと関連しています。市販後レポートおよび観察研究からの妊婦のオセルタミビルへの暴露に関するデータ（最初の学期の暴露結果が1000以上）は、オセルタミビルの胎児/新生児奇形への影響がないことを示しています。ただし、1つの観察研究では、先天性奇形の全体的なリスクは増加しなかったものの、出生後12か月以内に診断された深刻な先天性心疾患の結果はまちまちでした。この研究では、妊娠の最初の学期中にオセルタミビルに曝露した後の深刻な先天性心疾患の発生率は1.76％（397妊娠のうち7乳児）であったのに対し、曝露のない一般集団の妊娠では1.01％（オッズ比1、 75、95％信頼区間0.51〜5.98）。研究は限られた力しかなかったため、これらの発見の臨床的関連性は不明である。さらに、この研究は小さすぎて、特定のタイプの深刻な先天性欠損症を確実に評価できませんでした。さらに、特にインフルエンザに感染しているかどうかに関して、オセルタミビルに曝露された集団と曝露されていない集団を完全に比較することはできませんでした。必要に応じて、妊娠中や、循環しているインフルエンザウイルス株の安全性、利点、病原性に関する入手可能な情報を検討した後、薬物の使用を検討することができます。限られたデータは、オセルタミビルと活性代謝物が母乳に排泄されることを示していますが、濃度が非常に低いため、母乳で育てられた乳児の用量は治療量以下です。上記の情報、循環インフルエンザウイルスの病原性、および看護婦の基礎疾患を考慮すると、オセルタミビルの投与は、授乳中の母親に大きな潜在的利益がある場合に検討することができます。動物実験は生殖毒性を示さなかった。

相互作用

CYP450およびグルクロニダーゼに依存しない低タンパク質結合および代謝などのオセルタミビルの薬物動態学は、これらのメカニズムを介した臨床的に重要な薬物相互作用はありそうもないことを示唆しています。プロベネシドを併用している腎機能が正常な患者では、用量調整は必要ありません。腎尿細管分泌の陰イオン経路の強力な阻害剤であるプロベネシドの併用は、オセルタミビルの活性代謝物への曝露を約2倍増加させます。オセルタミビルにはアモキシシリンとの速度論的相互作用がなく、同じ経路で排除されます。この経路によるオセルタミビルの相互作用はほとんどないことを示唆しています。腎尿細管分泌の競合による臨床的に重要な相互作用は、これらの物質のほとんどの既知の安全マージン、活性代謝物の排除モード（糸球体および陰イオン濾過、尿細管分泌）、およびこれらの排泄経路の容量による可能性は低いです。ただし、クロルプロパミド、メトトレキサート、フェニルブタゾンなどの治療マージンが狭い共同排泄される物質を服用している被験者にオセルタミビルを処方する場合は注意が必要です。パラセタモール、アセチルサリチル酸、シメチジン、または制酸剤（水酸化マグネシウムと水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム）、リマンタジンまたはワルファリン（インフルエンザとワルファリンで治療された安定した被験者）と同時投与した場合、オセルタミビルまたはその主要代謝産物の薬物動態学的相互作用はありませんでした。

価格

エビルフミン、価格100％PLN 57.35

準備には物質が含まれています：オセルタミビル