ララゴ

1タブレット1 mgのラサギリン（ヘミ酒石酸塩として）が含まれています。

アクション

線条体におけるドーパミンの細胞外濃度を増加させる強力で不可逆的な選択的MAO-B阻害剤。ドーパミンレベルの上昇とそれに続くドーパミン作動性活動の増加は、ドーパミン作動性運動機能障害のモデルで観察されるラサギリンの有益な効果に寄与している可能性があります。 1-アミノインダン-主要な代謝産物-はMAO-B阻害剤ではありません。経口投与後、ラサギリンは約0.5時間の血中Cmaxで急速に吸収され、ラサギリンの単回投与の絶対バイオアベイラビリティは約36％です。食品がラサギリンTmaxに影響を与えることはありませんが、高脂肪食で処方すると、CmaxとAUCがそれぞれ60％と20％減少します。ラサギリンは血漿タンパク質に60〜70％結合しています。それはほぼ完全に肝臓で生体内変換されます。代謝は2つの主要な経路で進行します。N-脱アルキル化および/またはヒドロキシル化により、1-アミノインダン、3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-1-アミノインダンおよび3-ヒドロキシ-1-アミノインダンが形成されます。どちらの代謝経路もチトクロームP-450に依存しており、CYP1A2はラサギリンの代謝に関与する主要なイソ酵素です。薬は主に尿中に排泄され（62.6％）、排泄物にはより少ない程度で排泄されます（21.8％）。ラサギリンの1％未満が変化せずに尿中に排泄されます。 T0.5は0.6-2時間です。

投与量

口頭で。成人：レボドパの有無にかかわらず、1日1回1 mg。患者の特別なグループ。ラサギリンの使用は、重度の肝機能障害のある患者では禁忌です。薬物は中等度の肝機能障害のある患者では避けるべきです。軽度の肝障害のある患者にラサギリンを開始するときは注意が必要です。軽度の肝機能障害が中等度に進行した場合は、ラサギリンを中止する必要があります。高齢者向けの用量調整は必要ありません。腎障害のある患者には特別な予防策は必要ありません。小児および青年における製剤の安全性と有効性は確立されていません。パーキンソン病を治療するための子供および青年における薬物の適切な使用はありません。与える方法。薬は食物の有無にかかわらず服用できます。

適応症

成人における特発性パーキンソン病の治療（単剤療法（レボドパなし）または補助療法（レボドパあり）として、枯渇効果によりレボドパの有効性が変動している患者の治療。

禁忌

活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。他のMAO阻害剤（市販薬やセントジョンズワートなどのハーブ製剤を含む）またはペチジンとの併用治療。ラサギリンの中止とMAO阻害剤またはペチジンによる治療の開始の間には、少なくとも14日経過しなければなりません。重度の肝機能障害。

予防

ラサギリンとフルオキセチンまたはフルボキサミンの併用は避けてください。フルオキセチンの中止とラサギリン療法の開始の間には、少なくとも5週間経過する必要があります。ラサギリンの中止とフルオキセチンまたはフルボキサミンによる治療の開始との間には、少なくとも14日経過する必要があります。ラサギリンとデキストロメトルファンまたは交感神経興奮剤、たとえば鼻腔および経口充血除去剤、エフェドリンまたはプソイドエフェドリン含有抗風邪薬の併用はお勧めしません。ラサギリンはレボドパの効果を高めるため、レボドパの副作用が強化され、既存のジスキネジアが悪化する可能性があります。また、レボドパの投与量を減らすと、これらの副作用を緩和できる場合があります。ラサギリンとレボドパの併用による降圧効果が報告されています。パーキンソン病の患者は、既存の歩行障害による血圧低下という望ましくない影響を特に受けやすい傾向があります。ラサギリンは、日中に眠気や無気力を感じる可能性があり、特に他のドーパミン作動薬と併用すると、日常の活動を行うときに眠りに落ちることがあります。患者はこれについて知らされなければなりません。衝動制御障害は、ドーパミン作動薬および/または他のドーパミン作動薬で治療された患者に発生する可能性があります。患者は衝動制御障害の発症がないか定期的に監視されるべきです。患者と介護者は、強制、強迫観念、病的ギャンブル依存症、性欲の増加、性欲亢進、衝動行動、強制的支出、または制限のない買い物など、ラサギリンで治療された人々で観察された衝動制御障害の行動症状について知らされるべきです。ラサギリンを用いた臨床試験中の黒色腫症例の発生は、ラサギリンの使用との関係の可能性が疑われた。収集された情報は、特定の薬物の使用ではなく、パーキンソン病が皮膚癌のリスクの増加と関連していることを示唆しています（黒色腫だけではありません）。疑わしい皮膚病変は専門家が検査する必要があります。軽度の肝機能障害のある患者にラサギリンを開始するときは注意が必要です。中等度の肝機能障害のある患者では、ラサギリンは避けるべきです。軽度の肝機能障害が中等度に進行した場合は、ラサギリンを中止する必要があります。

望ましくない活動

単剤療法。非常に一般的：頭痛。一般的：インフルエンザ、皮膚がん、白血球減少症、アレルギー、うつ病、幻覚、結膜炎、めまい、狭心症、鼻炎、鼓腸、皮膚炎、筋骨格痛、首の痛み、関節炎、排尿への衝動、発熱、不機嫌。珍しい：食欲減退、脳血管障害、心筋梗塞、水疱性水疱性発疹。不明：衝動調節障害、セロトニン症候群、日中の過度の眠気（EDS）、突然の入眠（SOS）エピソード、高血圧。支持療法。非常に一般的：ジスキネジア。共通：食欲低下、幻覚、異常な夢、ジストニア、手根管症候群、平衡障害、起立性低血圧、腹痛、便秘、吐き気、嘔吐、口渇、発疹、関節痛、首の痛み、体重減少、転倒。珍しい：皮膚黒色腫、錯乱、脳血管障害、狭心症。不明：衝動調節障害、セロトニン症候群、日中の過度の眠気、突然眠りにつくエピソード、高血圧。起立性低血圧は、最も一般的にはラサギリン療法の最初の2か月の間に発生し、通常は時間とともに解消します。抗うつ薬、メペリジン、トラマドール、メタドンまたはプロポキシフェンをラサギリンと組み合わせて服用している患者では、動揺、錯乱、こわばり、発熱、間代性けいれんに関連する生命にかかわるセロトニン症候群が報告されています。未知の量のチラミンが豊富な食品を食べた後の高血圧発症のまれな重症例を含む、血圧上昇の症例が報告されています。市販後の経験では、眼科用血管収縮薬であるラサギリンと塩酸テトラヒドロゾリンを併用している患者で血圧上昇の1例が報告されました。次の副作用が市販後の設定で報告されており、発生頻度は不明です：強迫行動、強迫ショッピング、病的皮膚採取、ドーパミン調節異常症候群、衝動制御障害、衝動行動、クレプトマニア、盗難、強迫観念、強迫神経症、ステレオタイプ、ギャンブル、ギャンブル依存症、性欲増進、性欲亢進、精神性障害、不適切な性行動（衝動制御障害の半分は重症と評価され、孤立した症例のみが報告時までに解決しなかった）。パーキンソン病は、ラサギリンで治療されたパーキンソン病の患者にも見られる幻覚や錯乱などの症状に関連しています。悪性黒色腫の症例が報告されており、すべて重症と報告されています。

妊娠と授乳

妊婦におけるラサギリンの使用に関するデータはありません。予防策として、妊娠中はラサギリンの使用を避けることが望ましいです。ラサギリンはプロラクチンの分泌を阻害するため、泌乳を阻害する可能性があります。ラサギリンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。授乳中の女性にラサギリンを投与するときは注意が必要です。前臨床データは、ラサギリンが生殖能力に影響を及ぼさないことを示しています。

コメント

傾眠/突然の睡眠エピソードを示す患者では、ラサギリンが機械を運転して使用する能力に大きな影響を与える可能性があります-患者には注意が必要です。傾眠を経験している患者、または傾眠および/またはラサギリンを服用する前に突然眠りに落ちるエピソードを経験している患者は、注意力の低下が彼らまたは他の人に深刻な危険をもたらす可能性のある活動を運転したり従事したりしないようにアドバイスされるべきですけがまたは死亡（例：機械の操作）。ラサギリンが精神機能や運動機能にどのように影響するかに精通するまで。治療中のいつでも、患者が眠気の増加や、日常の活動（テレビの視聴、同乗者としての運転など）を行っている間に突然眠りに落ちるという新しいエピソードを経験した場合、患者は運転したり、潜在的に危険な活動を行ったりしてはなりません。患者は、ラサギリンと組み合わせて使用​​する場合、またはラサギリンの血漿中濃度を増加させる薬剤（シプロフロキサシンなど）を服用する場合、鎮静剤、アルコール、CNS抑制剤（ベンゾジアゼピン、抗精神病薬、抗うつ剤など）の相加効果について警告する必要があります。 。

相互作用

ラサギリンは、高血圧の危機につながる可能性のある非選択的なMAO阻害のリスクがあるため、他のMAO阻害剤（処方のない薬やハーブ製剤、たとえばセントジョンズワートを含む）には禁忌です。深刻な副作用のリスクがあるため、ラサギリンとペチジンの同時投与は禁忌です。ラサギリンと交感神経興奮剤、例えば鼻腔内および経口充血除去剤、エフェドリンまたはプソイドエフェドリンの寒剤の併用は推奨されません。ラサギリンとデキストロメトルファンの併用は推奨されません。ラサギリンとフルオキセチンまたはフルボキサミンの併用は避けてください。ラサギリンは以下の抗うつ薬用量で投与することが許可されています：アミトリプチリン≤50 mg /日、トラゾドン≤100 mg /日、シタロプラム≤20 mg /日、セルトラリン≤100 mg /日、パロキセチン≤30 mg /日。 SSRI、SNRI、三環系および四環系抗うつ薬、MAO阻害剤の併用による重篤な副作用が報告されています。抗うつ薬、メペリジン、トラマドール、メタドンまたはプロポキシフェンをラサギリンと組み合わせて服用している患者で、動揺、錯乱、こわばり、発熱および筋間代性けいれんを伴う生命にかかわるセロトニン症候群の市販後報告があります。ラサギリンのMAO阻害効果を考えると、抗うつ薬は注意して投与する必要があります。補助療法としてレボドパによる長期治療を受けているパーキンソン病患者では、ラサギリンクリアランスに対するレボドパ治療の臨床的に有意な効果はありませんでした。 CYP1A2は、ラサギリンの代謝に関与する主要な酵素です。ラサギリンとシプロフロキサシン（CYP1A2の阻害剤）の併用により、ラサギリンのAUCが83％増加しました。ラサギリンとテオフィリン（CYP1A2基質）の同時投与は、どちらの薬物の薬物動態も変更しませんでした。 CYP1A2の強力な阻害剤は、ラサギリンの血漿濃度を変化させる可能性があり、それらを投与する際には注意が必要です。代謝酵素CYP1A2の誘導により、喫煙患者のラサギリンの血漿濃度が低下するリスクがあります。 In vitro試験では、1μg/ mlの濃度のラサギリン（1 mgのラサギリンの複数回投与後のパーキンソン病患者の平均Cmaxの160倍の濃度）は、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1の活性を阻害しなかったCYP3A4およびCYP4A。これらの結果は、ラサギリンの治療濃度がこれらの酵素の基質に臨床的に重要な影響を与える可能性は低いことを示しています。ラサギリンとエンタカポンの同時投与は、経口ラサギリンのクリアランスを28％増加させました。ラサギリンは、食事のチラミン含有量を制限することなく安全に使用できます。

価格

ララゴ、価格100％PLN 46.98

準備には物質が含まれています：ラサギリン